Анастрозол 1 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь.Проглотить таблетку целиком, запивая водой.Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.Лечение анастрозолом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых средств.Режим дозированияВзрослые, включая пожилыхПо 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Особые группы пациентовПациенты с нарушением функции почекПациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.Пациенты с нарушением функции печениПациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.• Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.• Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Действующее вещество: анастрозол – 1,0 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 15,6 мг, повидон-К25 – 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг.Состав оболочки: гипромеллоза – 1,65 мг, титана диоксид – 0,90 мг, макрогол-4000 – 0,45 мг.

• Гиперчувствительность к анастрозолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.• Беременность и период грудного вскармливания.• У женщин в пременопаузе.• Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее20 мл/мин).• Средняя или тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).• Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.• Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью• Остеопороз.• Гиперхолестеринемия.• Ишемическая болезнь сердца.• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Безопасность и эффективность у детей не установлены.У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.Нет данных о применении анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.Вспомогательные веществаПрепарат Анастразол содержит лактозу. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг - 30 штук вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) в упаковке.

Резюме профиля безопасностиНаиболее серьезными нежелательными реакциями, связанными с применением анастрозола были: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек (очень редко), кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), анафилактоидные реакции (редко).Табличное резюме нежелательных реакцийНежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и с распределением по частоте возникновения.Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных).Системно-органный класс Частота Нежелательная реакцияНарушения со стороны иммунной системы часто аллергические реакциинечасто крапивницаредко анафилактоидная реакцияочень редко синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отекНарушения метаболизма и питания часто анорексия, гиперхолестеринемиянечасто гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костейПсихические нарушения очень часто депрессияНарушения со стороны нервной системыочень часто головная больчасто сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдается у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушение чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений)Нарушения со стороны сосудов очень часто «приливы»Желудочно-кишечные нарушения очень часто тошнотачасто диарея, рвотаНарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазынечасто повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатитНарушения со стороны кожи и подкожных тканей очень часто кожная сыпьчасто истончение волос, алопецияредко мультиформная эритема, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха))Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани очень часто артралгия/скованность суставов, артрит, остеопорозчасто боль в костях, миалгиянечасто триггерный палецНарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез часто сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол)Общие нарушения и реакции в месте введения очень часто астения легкой или умеренной степени выраженности

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозолаАнемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения, головная боль, головокружение, нарушение сна могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

БеременностьПрименение во время беременности противопоказано.Период грудного вскармливанияПрименение в период грудного вскармливания противопоказано.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

АбсорбцияВсасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет около 40-50 часов.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови - 40 %. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.БиотрансформацияЭкстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.ЭлиминацияМенее 10 % дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.Фармакокинетика у особых групп пациентовСведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

СимптомыОписаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.ЛечениеСпецифического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем.