Азитромицин 500 мг 1 шт. флакон лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
флакон
- Форма выпуска
лиофилизат для приготовления концентрата
- Дозировка
500 мг
- В упаковке
1
- Все характеристики
Показания
Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae;
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутривенно (в/в) капельно вводят в течение 3 часов раствор для инфузий в концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа - в концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения более высоких концентраций из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
- Азитромицин нельзя вводить в/в струйно или внутримышечно.
- Рекомендуемые дозы для внутривенного введения азитромицина при лечении взрослых пациентов при следующих заболеваниях:
- Внебольничная пневмония
- 500 мг/сут в/в однократно в течение не менее 2 дней (в случае необходимости по решению лечащего врача в/в курс лечения может быть продлен, но не должен составлять более 5 дней).
- После окончания в/в введения рекомендуется применение азитромицина для приема внутрь в дозе 500 мг/сут однократно до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
- Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза
- 500 мг/сут в/в однократно в течение 2 дней (в/в курс лечения составляет не более 5 дней).
- После окончания в/в введения рекомендуется применение азитромицина для приема внутрь в суточной дозе 250 мг/сут однократно до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
- Срок перехода от в/в введения к приему внутрь азитромицина определяется врачом в соответствии с данными клинического обследования.
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени
- При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
- Пожилые пациенты
- Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
- Детский возраст до 18 лет
- Эффективность и безопасность применения у детей лекарственной формы азитромицина, предназначенной для в/в инфузии, не установлена.
- Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:
- 1 этап - приготовление восстановленного раствора
- К содержимому флакона (500 мг азитромицина) добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл восстановленного раствора содержится 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения. Восстановленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться.
- 2 этап - разведение восстановленного раствора (100 мг/мл)
- Проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.
- Концентрация азитромицина в инфузионном растворе
- Количество растворителя
- 1,0 мг/мл 500 мл
- 2,0 мг/мл 250 мл
- Во флакон с растворителем (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера) добавляют восстановленный раствор до получения концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл. Приготовленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться. Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.
Показания
- Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae;
- Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.
Состав
- На 1 флакон :
- Действующее вещество:
- Азитромицина дигидрат 524,10 мг в пересчете на азитромицин 500 мг
- Вспомогательные вещества:
- Лимонной кислоты моногидрат 420,56 мг или лимонная кислота безводная 384,52 мг
- Натрия гидроксида раствор 10 М до pH 6,3-6,7.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
- Одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- Миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон, соталол) классов, цизапридом, терфинадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.
- Беременность и лактация:
- При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
- При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Особые указания
- Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за риска возникновения развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
- При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая желтуха, астения, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
- Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с терминальной почечной недостаточностью с СКФ менее 10 мл/мин.
- Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
- Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление аллергической реакции.
- Не следует применять азитромицин более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий режим дозирования.
- Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном использовании макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
- При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также в течение 2 месяцев после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При развитии псевдомембранозного колита противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
- При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение реполяризации желудочков и интервала QT, что повышает риск развития аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA, (хинидин. прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
- Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
- Эффективность и безопасность применения препаратов азитромицина в форме раствора для внутривенных инфузий у детей до 18 лет не установлена. Пациентам, находящимся на диете с ограничением потребления натрия, при лечении азитромицином необходимо учитывать, что в одном флаконе содержится 108,1 мг натрия (гидроксид натрия - вспомогательные вещество).
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- Учитывая вероятность развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 500 мг - 1 флакон с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
- Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
- Инфекционные заболевания
- Нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, грибковая инфекция, бактериальная инфекция;
- Неизвестная частота - псевдомембранозный колит.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
- Очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Нечасто - анорексия.
- Аллергические реакции
- Нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
- Неизвестная частота - анафилактическая реакция.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Часто - головная боль;
- Нечасто - головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность;
- Редко - ажитация;
- Неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (аносмия) и вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения, бред, галлюцинации.
- Нарушения со стороны органа зрения
- Нечасто - нарушение зрения.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- Нечасто - расстройство слуха, вертиго;
- Неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Нечасто - ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу;
- Неизвестная частота - снижение артериального давления, увеличения интервала QT на электрокардиограмме, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы
- Нечасто - одышка, носовое кровотечение.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Очень часто - диарея;
- Часто - тошнота, боль в животе, рвота;
- Нечасто - запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;
- Очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Нечасто - гепатит;
- Редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
- Неизвестная частота - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечасто - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;
- Редко - реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).
- Неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
- Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
- Нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;
- Очень редко - артралгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Нечасто - дизурия, боль в области почек;
- Неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
- Нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Часто - боль и воспаление в месте инъекции;
- Нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, периферические отеки, лихорадка.
- Лабораторные и инструментальные данные
- Часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
- Нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Фармакотерапевтическая группа
- антибиотик-азалид
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Цетиризин. Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
- Диданозин (дидезоксиинозин). Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у шести ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
- Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина). Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
- Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
- Алкалоиды спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
- Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
- Карбамазепин. В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином.
- Циметидин. В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до введения азитромицина.
- Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина).
- Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
- Эфавиренз. Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
- Флуконазол. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.
- Индинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
- Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
- Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
- Силденафил. При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови (Сmах) и площадь под привой «концентрация-время» (AUC) силденафила и его основного метаболита.
- Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
- Теофиллин. Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
- Триазолам/мидазолам. Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
- Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.
Фармакодинамика
- Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
- Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясьс 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
- Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
- Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
- Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация - МИК, мг/л)
- Микроорганизмы МИК, мг/л Чувствительные Устойчивые
- Staphylococcus ≤ 1 > 2
- Streptococcus А, В, С, D ≤ 0,25 > 0,5
- Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
- Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
- Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
- Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
- В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- Анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobasterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- Другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psitacci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
- Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (резистентные к пенициллину).
- Изначально устойчивые микроорганизмы:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
- Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Порошок или пористая масса от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
- Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).
- Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
- Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный период полувыведения является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
- У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация (Сmах) азитромицина в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл.
- Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов, и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составила 8,03 мкгхч/мл. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-часовые) на протяжении от 2 до 5 дней. После ежедневного введения 500 мг азитромицина (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней около 14% от дозы выводится в неизменном виде почками на протяжении 24-часового интервала дозирования. После приема препарата внутрь выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником и 6% почками.
- Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Передозировка
- Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.
- Лечение: симптоматическое.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Красфарма ПАО
- Россия
- 660042, Красноярский край, г. Красноярск, 60 лет Октября, зд. 2
- т. 8 (391) 204-14-77; ф. 8 (391) 261-17-44
Отзывы
Варианты товара Азитромицин
- Купить Азитромицин 500 мг 1 шт. флакон лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Азитромицин 500 мг 1 шт. флакон лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий в Москве
- Инструкция по применению для Азитромицин 500 мг 1 шт. флакон лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий.
- Цены на Азитромицин в других городах