Фуросемид 1% 10 шт. ампулы раствор для инъекций 2 мл

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Биосинтез ПАО
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Доступные варианты

Первичная упаковка:ампула

Форма выпуска:раствор для инъекций

Дозировка:1%

Объем (мл):2 мл

В упаковке:10

87.00₽

Первичная упаковка:блистер

Форма выпуска:таблетки

Дозировка:40 мг

В упаковке:50

71.00₽

Показания

- Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии). - Отечный синдром при острой сердечной недостаточности. - Отечный синдром при хронической почечной недостаточности. - Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости). - Отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии). - Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к ле-чению антагонистами альдостерона). - Гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры). - Поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Характеристики

Производитель
Биосинтез ПАО
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Фуросемид
Форма выпуска
раствор для инъекций
Первичная упаковка
ампула
Дозировка
1%
В упаковке
10
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Общие рекомендации

При применении препарата рекомендуется введение его в наименьших дозах, достаточ-ных для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Препарат вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких. Внутривен-ное введение препарата проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невоз-можен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике, а также в слу-чае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введе-нии препарата всегда рекомендуется, как можно раньше перейти на прием препарата внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривен-ного введения не должна превышать 4 мг в мин. У пациентов с тяжелой почечной недо-статочностью (с концентрацией креатинина в сыворотке ≥ 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата не превышала 2,5 мг в мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) бо-лее предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата, чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками времени между введениями (прибли-зительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с боль-шими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свой-ствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата необходимо стремиться, чтобы значение pH полученного рас-твора было от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата должен применяться, по возможности, сразу же после приготовления.

Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения у взрослых составляет 1500 мг, у детей – 20 мг.

Продолжительность лечения у детей и взрослых определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования

Дети

У детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела в сутки, но не более 20 мг/сутки.

Взрослые

Отечный синдром при заболеваниях печени

Препарат применяется в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный под-бор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения воз-можна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривен-ное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20–40 мг.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на препарат зависит от нескольких факторов, включая выра-женность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недо-статочностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л в сутки, что может составить до 280 ммоль Na+ в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250–1500 мг/сутки внутрь.

При внутривенном введении доза препарата может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от те-рапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения препаратом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент, как можно раньше, был переведен с внутривенного введения препарата на прием препарата в лекарственной форме таблетки (доза для приема внутрь зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).

Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50–100 мг в час.

Отеки при нефротическом синдроме

Рекомендованная начальная доза составляет 20–40 мг в сутки. Необходимая доза подби-рается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться одно-кратно или делиться на несколько введений (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Рекомендованная начальная доза составляет 20–80 мг в сутки. Необходимая доза подби-рается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2–3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 20–40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата может корректироваться в зави-симости от терапевтического эффекта.

Гипертонический криз

Рекомендованная начальная доза составляет 20–40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Препарат применяется в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20–40 мг. Доза зависит от реакции на препарат. До и во время лечения препаратом следует контролиро-вать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления вещества-ми с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнитель-ным ощелачиванием, либо увеличением кислотности мочи, соответственно.

Показания

- Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии).

- Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.

- Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.

- Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости).

- Отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии).

- Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к ле-чению антагонистами альдостерона).

- Гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры).

- Поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: фуросемид – 10,000 мг, вспомогательные вещества: натрия гид-роксида раствор 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций – до 1 мл.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» ал-лергии на фуросемид.

- Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросеми-да).

- Печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией.

- Выраженная гипокалиемия.

- Выраженная гипонатриемия.

- Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

- Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).

- Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

- Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в пе-риод грудного вскармливания»).

С осторожностью

- При артериальной гипотензии.

- При состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженные стенозы коронарных и/или мозговых артерий).

- При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока).

- При латентном или манифестном сахарном диабете.

- При подагре.

- При гепаторенальном синдроме (то есть при функциональной почечной недостаточ-ности, связанной с заболеваниями печени).

- При гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью).

- При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной желе-зы, сужение мочеиспускательного канала);

- При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение) (требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимо-сти, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида).

- При панкреатите.

- При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе.

- При системной красной волчанке.

- У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальци-ноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требу-ется проведение ультразвукового исследования почек.

- При одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Фуросемид следует исключить наличие резко выра-женных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лече-ния препаратом.

Во время лечения препаратом требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и концентрации креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный кон-троль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения препаратом необходимо контролировать и, в случае возникнове-ния, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые наруше-ния водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом.

При применении препарата всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или прием ка-лийсберегающих препаратов.

У пациентов с гипопротеинемией, например, связанной с нефротическим синдромом, требуется осторожное изменение дозы препарата (возможно ослабление эффективности фуросемида и увеличение его ототоксичности).

У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).

Наблюдалась бóльшая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста с де-менцией, одновременно получавших лечение рисперидоном и фуросемидом, по сравне-нию с пациентами, получавшими или только фуросемид, или только рисперидон. Пато-физиологический механизм этого эффекта не установлен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, с низкими дозами тиазидных ди-уретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, применять фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смерт-ности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента.

Возможно утяжеление течения или обострение системной красной волчанки.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно прово-дить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие пе-ченочной комы).

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть по сути не содержит натрия.

Указания по совместимости

Препарат Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока

Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость, холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низ-кое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.

Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого пациента с нормальной массой тела; при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела).

Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полу-ченного раствора (=0,1 мг адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений, АД и сердечного ритма. При необходимости, введение эпинефрина может быть продол-жено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина произво-дится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250–1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости можно повторить. Помимо этих меро-приятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфу-зионное введение плазмозаменителей и/или электролитных растворов. При необходимо-сти – искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 % - 10 ампул по 2,0 мл вместе с инструкцией по применению препарата в упаковке.

Побочные действия

Частота встречаемости нежелательных реакций (HP) получена из данных литературы и клинических исследований. В случае если частота встречаемости для одних и тех же HP в литературных данных и данных из клинических исследований различалась, указывалась наибольшая частота встречаемости HP.

Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения сле-дующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: гемоконцентрация.

Нечасто: тромбоцитопения.

Редко: лейкопения, эозинофилия.

Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Частота неизвестна: утяжеление течения или обострение системной красной волчанки.

Нарушения метаболизма и питания

Очень часто: Нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения водно-электролитного баланса, протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, ука-зывающими на развитие данных нарушений, могут быть головная боль, судороги, тета-ния, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствую-щими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболева-ния (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питье-вой режим; рвота, диарея, обильное потоотделение. Дегидратация и гиповолемия (сниже-ние объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с повышением риска развития тромбозов (см. под-раздел «Нарушения со стороны сосудов»). Повышение концентрации креатинина в кро-ви. Повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови.

Часто: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия; повышение концентрации холе-стерина в крови; увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и развитие присту-па подагры.

Нечасто: снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентного са-харного диабета (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации моче-вины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Редко: парестезии.

Частота неизвестна: головокружение, синкопальное состояние (обморок) или потеря сознания, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной не-достаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или быстром внутривенном введении фуросемида. Были зарегистрированы случаи развития глухоты, иногда необратимой, после приема фуросемида внутрь или его внутривенного введения.

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто (для внутривенной инфузии): снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию.

Редко: васкулит.

Частота неизвестна: тромбоз.

Желудочно-кишечные нарушения

Нечасто: тошнота.

Редко: рвота, диарея.

Очень редко: острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некро-лиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром (лекарствен-ная сыпь с эозинофилией и системными симптомами), лихеноидные реакции.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Частота неизвестна: отмечались случаи рабдомиолиза, часто связанные с тяжелой гипо-калиемией (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: увеличение объема мочи.

Редко: тубулоинтерстициальный нефрит.

Частота неизвестна: увеличение содержания натрия и хлоридов в моче; задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел «Особые указа-ния»); нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (см. раздел «Особые указа-ния); почечная недостаточность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врожденные, семейные и генетические нарушения

Частота неизвестна: повышенный риск незаращения артериального протока, когда фу-росемид вводится недоношенным детям в течение первых недель жизни.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: лихорадка.

Частота неизвестна: после внутримышечного введения возможна местная реакция в виде боли.

Так как некоторые побочные реакции (такие, как изменение картины периферической крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные ал-лергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них вра-чу.

Фармакотерапевтическая группа

диуретическое средство

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нерекомендуемые комбинации

Хлоралгидрат. Внутривенная инфузия фуросемида в течение 24–часового периода после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикар-дии. Поэтому применение фуросемида одновременно с хлоралгидратом не рекомендует-ся.

Аминогликозиды. Замедление выведения аминогликозидов почками при их одновремен-ном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефро-токсического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизнен-ным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддержива-ющих доз аминогликозидов.

Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность

Ототоксичные лекарственные средства. Фуросемид потенцирует их ототоксичность. Так как это может приводить к необратимому повреждению органа слуха, такие средства могут применяться одновременно с фуросемидом только по строгим медицинским пока-заниям.

Цисплатин. При одновременном применении с фуросемидом имеется риск проявления ототоксического действия. Кроме этого, возможно усиление нефротоксического действия цисплатина при применении фуросемида для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином, если фуросемид применяется не в низкой дозе (такой как, например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и без сочетания с достаточ-ной гидратацией пациента.

Сукральфат. Уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь (не относится к данной лекарственной форме) и ослабление его эффекта (фуросемид при приеме внутрь и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Соли лития. Под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повыша-ется содержание лития в сыворотке крови, что увеличивает риск развития его токсиче-ского действия, кардиотоксическое и нейротоксическое действие. Поэтому при примене-нии этой комбинации требуется мониторирование содержания лития в сыворотке крови.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотен-зина II у пациентов, предварительно получавших лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в от-дельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности. Поэтому за три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Рисперидон. Необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, до принятия решения о применении сочетания рисперидона с фуросеми-дом или другими сильными диуретиками, так как наблюдалось увеличение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших одновременно лечение риспери-доном и фуросемидом.

Левотироксин. Фуросемид в высоких дозах может ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и, таким образом, приводить вначале к тран-зиторному увеличению концентраций свободных гормонов щитовидной железы, а затем, в целом, к снижению общей концентрации гормонов щитовидной железы. При примене-нии данной комбинации следует контролировать концентрации гормонов щитовидной железы.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). НПВП, включая ацетилса-лициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП мо-гут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов.

Фенитоин. Уменьшение диуретического действия фуросемида.

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT. В случае разви-тия на фоне введения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалие-мии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца).

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артери-альное давление. При сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления.

Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскрети-руются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выве-дения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побоч-ных эффектов как фуросемида, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных лекарственных средств.

Гипогликемические средства (и для приема внутрь, и инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин). Ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты. Усиление эффектов при сочета-нии с фуросемидом.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием. При сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками). В сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия цефалоспо-ринов.

Циклоспорин А. При сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагриче-ского артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения экс-креции уратов почками под влиянием циклоспорина.

Рентгеноконтрастные вещества. У пациентов с высоким риском развития нефропатии вследствие введения рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблю-далась более высокая частота нарушений функции почек после введения рентгенокон-трастных препаратов, по сравнению с пациентами с высоким риском развития рентгено-контраст-индуцированной нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастного препарата проводилось только внутривенное введение жидкости (гидратация).

Вводимый внутривенно препарат Фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение АД) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать скорость психомоторных реакций, что может быть опасным при управлении транспортными средствами или при занятиях дру-гими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного прие-ма гипотензивных средств или алкоголя.

В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен применяться при беременности без строгих медицинских показаний. Если по жизненным показаниям препарат применяется у беременных, то необходимо тщательное наблюдение за состояни-ем и развитием плода.

В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано, т.к. он может подавлять лактацию. Женщины должны прекратить грудное вскармливание, если они принимают препарат.

Фармакодинамика

Препарат Фуросемид - быстродействующий диуретик, являющийся производным суль-фонамида. Препарат блокирует систему транспорта ионов Na+, К+, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к уве-личению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечно-го канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При по-вторном введении препарата его диуретическая активность не снижается, так как препа-рат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Препарат Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности препарат быстро снижает преднагрузку (за счет расши-рения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желу-дочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется до-статочная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскре-ции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическо-му эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация кото-рых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата диуретический эффект развивается через 15 мин и продолжается около 3 ч.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизи-тельно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении опреде-ленной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в про-свете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросе-мида снижается.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении ‒ 30 минут. Биодоступность 60-70 %.

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варь-ирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70 % введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуро-семида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделя-ется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полу-выведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 ч.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыве-дения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период по-лувыведения может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретиче-ское действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фу-росемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеаль-ном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокине-тические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполно-ценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полу-выведения не превышает 12 ч. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выве-дение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит, в ос-новном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечно-го ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желу-дочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериально-го давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточ-ность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокри-та, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развива-ющихся на фоне этих нарушений.