Конкор ам 5 мг + 5 мг 30 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Венгрия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.
- Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка в день определенной дозировки.
- Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор® AM.
- Продолжительность лечения
- Лечение препаратом Конкор® AM обычно является долговременной терапией.
- Нарушение функции печени
- У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
- Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
- Нарушение функции почек
- Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
- Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
- Пожилые пациенты
- Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
- Дети
- Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности. Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Показания
- Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Состав
- 5 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата);
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 130,55 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1 мг.
Противопоказания
- По амлодипину:
- - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- - острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
- - клинически значимый аортальный стеноз.
- По бисопрололу:
- - острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- - синдром слабости синусового узла (СССУ);
- - синоатриальная блокада;
- - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);
- - тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- - метаболический ацидоз;
- По комбинации амлодипин/бисопролол:
- - повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
- - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.);
- - шок (в т.ч. кардиогенный);
- - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в. т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).
- Беременность и лактация:
- По амлодипину:
- В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
- По бисопрололу:
- Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.
- Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
- По амлодипину:
- Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
- По бисопрололу:
- Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.
- Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью.
- Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.
- При применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.
- У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады альфа-адренорецепторов.
- Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приёме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 часов до анестезии.
- При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, 5 мг+5 мг - 30 штук с инструкцией в уп.
Побочные действия
- Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: Очень частые >1/10; частые >1/100 - <1/10; нечастые >1/1 000 - <1/100; редкие >1/10 000 - <1/1 000; очень редкие (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена)
- По амлодипину:
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия.
- Нарушения психики: нечасто: бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко: спутанность сознания.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто: обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко: мышечная гипертония, периферическая нейропатия.
- Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в животе; нечасто: рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит*, желтуха*.
- Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий).
- Нарушения со стороны сосудов: часто: "приливы" крови к лицу, нечасто: выраженное снижение АД; очень редко: васкулит.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто: боль в груди, астения, боль, общее недомогание.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отеки лодыжек; нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
- Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко: увеличение активности "печеночных" ферментов*.
- *В большинстве случаев с холестазом
- По бисопрололу:
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: повышение концентрации триглицеридов.
- Нарушения психики: нечасто: депрессия; редко: галлюцинации, ночные кошмары.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль**, головокружение**; нечасто: бессонница; редко: обморок.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: нарушения слуха.
- Нарушения со стороны сердца: нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
- Нарушения со стороны сосудов: часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто: ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: импотенция.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость**; нечасто: истощение**.
- Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
- ** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Фармакотерапевтическая группа
- гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный+БМКК)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- По амлодипину:
- Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.
- Ингибиторы CYP3A4: Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.
- Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, противогрибковые средства группы азолов, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений.
- Индукторы CYP3A4: Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.
- Симвастатин: Одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Пациентам, принимающим амлодипин, не рекомендовано применение симвастатина в дозе свыше 20 мг в день.
- Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
- Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
- Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.
- Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.
- По бисопрололу:
- Нерекомендуемые комбинации
- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
- Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
- Комбинации, требующие осторожности
- БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
- Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
- Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
- Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
- Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").
- Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
- Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
- Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
- Комбинации, которые необходимо учитывать
- Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффектбета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
- Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (Т1/2) бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
- Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Фармакодинамика
- Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола.
- Механизм действия амлодипина:
- Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
- Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
- Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
- 1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
- 2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
- Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
- У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении "лежа" и "стоя" на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
- У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
- Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
- Механизм действия бисопролола:
- Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
- Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
- Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
- Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
- Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
- Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
- Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
- При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
- При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- белые или почти белые, продолговатые, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Фармакокинетика
- Амлодипин:
- Всасывание
- Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.
- Распределение
- Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.
- Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.
- Метаболизм и выведение
- Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
- У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
- Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
- Бисопролол:
- Всасывание
- Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность, вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%), составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
- Распределение
- Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
- Метаболизм
- Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.
- Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
- Выведение
- Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Передозировка
- По амлодипину:
- Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
- Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
- По бисопрололу:
- Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
- Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
- Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
- При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
- При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.
- При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
- При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
- При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
- При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
- Бисопролол практически не поддается диализу.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- МЕРК ООО
- Россия
- 115054 г. Москва, ул. Валовая, д. 35
Отзывы
- Купить Конкор ам 5 мг + 5 мг 30 шт. таблетки в Самаре можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Конкор ам 5 мг + 5 мг 30 шт. таблетки в Самаре - 608 рублей.
- Инструкция по применению для Конкор ам 5 мг + 5 мг 30 шт. таблетки.
- Цены на Конкор в других городах