Конкор

Бета1-адреноблокатор

Мерк КГаА для Никомед

Германия

Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг - 30 шт в уп.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Ядро: активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок 14,5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг; кросповидон 5,5 мг; магния стеарат 1,5 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15 2,20 мг, макрогол 400 0,53 мг, диметикон 100 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) 0,97 мг.

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: • Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; • Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; • Строгая диета; • Проведение десенсибилизирующей терапии; • AV блокада I степени; • Стенокардия Принцметала; • Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); • Псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы ?2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Аллергические реакции: ?-адреноблокатары, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады ?-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор® Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения а-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Все показания к применению препарата Конкор® Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Конкор® БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного, действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

- Артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; - хроническая сердечная недостаточность.

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав"), • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, • кардиогенный шок, • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора, • синдром слабости синусового узла, • синоатриальная блокада, • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), • тяжелые формы бронхиальной астмы, • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно, • феохромоцитома (без одновременного применения ?-адреноблокаторов), • метаболический ацидоз, • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными

Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: - очень часто ?1/10; - часто ? 1/100, <1/10; - нечасто ? 1/1000, <1/100; - редко ? 1/10 000, <1/1000; - очень редко <1/10 000. Центральная нервная система Часто: головокружение*, головная боль*. Редко: потеря сознания. Общие нарушения Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница. Редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН). Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН. Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов. Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции. Лабораторные показатели Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.