Артезин в Выборге

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Россия

Камирен, Кардура,Тонокардин.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Таблетки 4 мг - 30 шт в уп.

Одна таблетка содержит: действующее вещество: доксазозина мезилат 4,88 мг (в пересчете на доксазозин - 4,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы. Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Следует учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, при жаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. Как любое вазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, требующими неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; а также у пациентов с тяжелой ишемией миокарда, у которых слишком быстрое или выраженное снижение артериального давления может привести к усилению симптомов стенокардии. Как и при применении других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, следует проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением доксазозина (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5). Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазе крови. У некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что доксазозин принимается на данный момент или принимался ранее до операции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доксазозин усиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы). Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина. При одновременном применении доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие/эффект доксазозина. Циметидин повышает биодоступность доксазозина. Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (уденафил, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к симптоматической гипотензии. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция - 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, при вечернем приеме -5 ч. Биодоступность - 60-70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65 %, лишь 5 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении); - артериальная гипертензия - в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидные диуретики, бета- адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

- повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - тяжелая печеночная недостаточность; - доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе; - доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей; - хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность; - возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют); - период грудного вскармливания. С осторожностью Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелу

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком. Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверх ногами. Проводится симптоматическая терапия (меры, направленные на поддержание АД). Гемодиализ не эффективен.

Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (>10%), частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1% и <1%), редкие (>0,01% и <0,1%), очень редкие (<0,01%). У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также: Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - выраженное снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица. Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые - парестезии, сухость во рту, бессонница, повышенная возбудимость; нечастые - гипестезии, тремор, депрессия; очень редкие - приапизм, импотенция. Со стороны эндокринной системы: очень редкие - гинекомастия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; нечастые - метеоризм, запор, рвота, потеря аппетита. Со стороны органов кроветворения: очень редкие - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редкие - повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечастые - артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии. Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, ринит; нечастые - кашель, носовое кровотечение; очень редкие - бронхоспазм. Со стороны кожных покровов: нечастые - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, пурпура; очень редкие - крапивница. Со стороны органов чувств: частые - нечеткость зрительного восприятия; нечастые - шум в ушах, синдром атоничной радужки. Со стороны мочевыделительной системы: нечастые - нарушение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие - дизурия, гематурия, никтурия. Со стороны репродуктивной системы: очень редкие - ретроградная эякуляция. Со стороны иммунной системы: очень редкие - анафилактические реакции. Прочие: нечастые - увеличение массы тела, боли различной локализации. Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая артериальная гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - периферические отеки. Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые - головокружение, головная боль; частые - сонливость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - тошнота. Со стороны дыхательной системы: частые - ринит. Прочие: частые - астения, утомляемость, недомогание. У пациентов с артериальной гипертензией также отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): частые - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди; нечастые - стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии; очень редкие - брадикардия, нарушение мозгового кровообращения.