Доксазозин-бинергия 4 мг 30 шт. таблетки
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
4 мг
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
- Артериальная гипертензия
- Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
- В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
- В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
- Применение у пациентов пожилого возраста
- Коррекция дозы не требуется.
- Применение при почечной недостаточности
- Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
- Применение при печеночной недостаточности
- Необходимо соблюдать осторожность.
- Применение у детей
- Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Показания
- • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- • артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Состав
- 1 таблетка содержит:
- действующее вещество: доксазозина мезилат - 2,43 мг/4,85 мг, в пересчете на доксазозин - 2,00 мг/4,00 мг
- вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 1,20 мг/2,40 мг, лактозы моногидрат- 40,00 мг/80,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 75,17 мг/150,35 мг, магния стеарат - 1,08 мг/2,16 мг, натрия лаурилсульфат - 0,12 мг/0,24 мг.
Противопоказания
- • повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- • возраст до 18 лет;
- • тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов);
- • инфекции мочевыводящих путей;
- • анурия;
- • прогрессирующая почечная недостаточность;
- • гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
- • сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- • камни в мочевом пузыре;
- • пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия).
- С осторожностью
- • при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом;
- • сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом;
- • правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения;
- • нарушения мозгового кровообращения;
- • у пациентов старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение);
- • при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа
- (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии);
- • нарушения функции печени;
- • во время беременности;
- • при проведении операции по поводу катаракты.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации доксазозин может быть использован только тогда когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
- Постуральная гипотензия/обморок
- Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед назначением любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения доксазозином пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
- Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
- Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
- Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
- Интраоперационный синдром атоничной радужки
- Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
- Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
- Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
- Нарушение функции печени
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
- Приапизм
- Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адренорецепторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
- Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами
- В начале терапии или при увеличении дозы препарата Доксазозин-Бинергия возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 4 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
- Побочное действие
- Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (? 1/10); часто
- (? 1/100, < 1/10); нечасто (?1/1000, < 1/100); редко (? 1/10000, < 1/1000); очень редко
- (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
- При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы
- очень редкие: анафилактические реакции.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- нечастые: анорексия;
- редкие: подагра, повышенный аппетит.
- Нарушения психики
- частые: возбуждение, беспокойство, бессонница;
- нечастые: депрессия.
- Нарушения со стороны нервной системы
- очень частые: головокружение, головная боль;
- частые: парестезии;
- нечастые: гипестезии, обморок, тремор.
- Нарушения со стороны органа зрения
- частые: нарушение цветового восприятия;
- нечастые: синдром атоничной радужки.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- нечастые: шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца
- частые: тахикардия;
- редкие: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
- очень редкие: брадикардия.
- Нарушения со стороны сосудов
- нечастые: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- частые: одышка, ринит;
- нечастые: кашель, носовое кровотечение;
- очень редкие: обострение имеющегося бронхоспазма.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- частые: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечастые: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
- неизвестно: нарушение вкуса.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- очень редкие: холестаз, гепатит, желтуха.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- нечастые: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
- очень редкие: крапивница.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
- нечастые: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- частые: цистит, недержание мочи;
- нечастые: учащение мочеиспускания, полиурия;
- очень редкие: дизурия, гематурия, никтурия.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
- нечастые: импотенция;
- очень редкие: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- нечастые: боли различной локализации.
- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
- нечастые: увеличение массы тела;
- очень редкие: повышение активности трансаминаз печени.
- Артериальная гипертензия
- В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
- Нарушения со стороны нервной системы
- очень частые: головокружение, головная боль;
- частые: постуральные головокружение (после приема, первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - к обмороку), сонливость.
- Инфекционные и паразитарные заболевания
- частые: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- частые: вертиго.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- частые: ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- частые: тошнота.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- частые: астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
- Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения доксазозина у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:
- частые: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке;
- нечастые: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии;
- очень редкие: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Фармакотерапевтическая группа
- альфа1-адреноблокатор
Лекарственное взаимодействие
- Совместное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.
- В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол.
- Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками.
- Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
- В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, ?-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
- Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
- При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
- При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
- При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
- При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.
Фармакодинамика
- Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических
- альфа1-адренорецепторов.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
- Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
- Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 месяцев).
- Артериальная гипертензия
- Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенке сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение
- 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».
- Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
- Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.
- Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
- Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
- Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
- Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
- В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Фармакокинетика
- После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
- Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови.
- Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
- Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения
- 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.
- Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее
- 5 % дозы выводится в неизменном виде.
- Применение у особых групп пациентов
- По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
- Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %.
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени.
Передозировка
- Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.
- Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Мониторирование АД. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры.
- Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- БИНЕРГИЯ АО
- Россия
- 143900 Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.