Доксазозин 2 мг 30 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат ДОКСАЗОЗИН может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Рекомендуемая начальная доза препарата ДОКСАЗОЗИН составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
- Артериальная гипертензия
- Дозировка варьируется от 1 до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы препарата ДОКСАЗОЗИН 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
- В течение последующих 1-2 недель суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
- Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
- В случае, если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Коррекция дозы не требуется
- Пациенты с нарушением функцией почек
- Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
- Пациенты с нарушением функции печени
- Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
- Клинических данных о применении доксазозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).
Показания
- • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Состав
- 1 таблетка 2 мг содержит:
- действующее вещество: доксазозина мезилат 2,43 мг в пересчете на доксазозин 2 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 - 71,40 мг, повидон-К25 - 3,98 мг, кросповидон - 3,60 мг, магния стеарат - 1,070 мг, натрия лаурилсульфат - 0,12 мг.
Противопоказания
- • повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- • тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов);
- • инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
- • анурия;
- • прогрессирующая почечная недостаточность;
- • гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
- • сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- • недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря;
- • период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии);
- • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- С осторожностью
- • митральный и аортальный стеноз;
- • сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом;
- • правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
- • левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения;
- • нарушения мозгового кровообращения;
- • у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение);
- • одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) (возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии);
- • беременность (при лечении артериальной гипертензии);
- • почечная недостаточность легкой и средней тяжести;
- • нарушения функции печени;
- • при проведении операции по поводу удаления катаракты.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
- Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке.
- Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации доксазозин может быть использован только в том случае, если, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью»).
Особые указания
- Постуральная гипотензия/обморок
- Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом ДОКСАЗОЗИН у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед назначением любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения доксазозином пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
- Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
- Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
- Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
- Интраоперационный синдром атоничной радужки
- Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
- Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
- Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «С осторожностью»).
- Нарушение функции печени
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз (см. раздел «Фармакокинетика»).
- Приапизм
- Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, 2 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- По данным контролируемых клинических исследований у больных ДГПЖ встречались те же нежелательные явления, что и у больных артериальной гипертензией.
- При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы
- очень редко: анафилактические реакции.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- нечасто: анорексия;
- редко: подагра, повышенный аппетит.
- Нарушения психики
- часто: возбуждение, беспокойство, бессонница;
- нечасто: депрессия.
- Нарушения со стороны нервной системы
- очень часто: головокружение, головная боль;
- часто: парестезия;
- нечасто: гипестезия, обморок, тремор.
- Нарушения со стороны органа зрения
- часто: нарушение цветового восприятия;
- нечасто: синдром атоничной радужки.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- нечасто: шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца
- часто: тахикардия;
- редко: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
- очень редко: брадикардия.
- Нарушения со стороны сосудов
- нечасто: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- часто: одышка, ринит;
- нечасто: кашель, носовое кровотечение;
- очень редко: обострение имеющегося бронхоспазма.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечасто: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
- частота неизвестна: нарушение вкуса.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- нечасто: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
- очень редко: крапивница.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- часто: цистит, недержание мочи;
- нечасто: учащение мочеиспускания, полиурия;
- очень редко: дизурия, гематурия, никтурия.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
- нечасто: импотенция;
- очень редко: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- нечасто: боли различной локализации.
- Лабораторные и инструментальные данные
- нечасто: увеличение массы тела;
- очень редко: повышение активности трансаминаз печени.
- Артериальная гипертензия
- В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались нежелательные явления, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
- Нарушения со стороны нервной системы
- очень часто: головокружение, головная боль;
- часто: постуральные головокружения (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, а в тяжелых случаях - к обмороку, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя»), сонливость.
- Инфекционные и паразитарные заболевания
- часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- часто: вертиго.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- часто: ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: тошнота.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто: астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
- Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения доксазозина у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:
- часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии;
- очень редко: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
- Передозировка
- Симптомы
- Выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, потеря сознания,
- одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.
- Лечение
- Промывание желудка, прием активированного угля. Мониторирование АД. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, так как доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.
Фармакотерапевтическая группа
- альфа1-адреноблокатор
Лекарственное взаимодействие
- Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
- В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, тeлитромицин или вopиконазол (см. раздел «Фармакокинетика»).
- Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками.
- Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометaцина.
- В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин; эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
- Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
- При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
- При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней с одновременным приемом 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
- При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
- При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.
Фармакодинамика
- Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
- Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором альфа1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
- Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес.).
- Артериальная гипертензия
- Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенке сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».
- Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
- Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.
- Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина, его применение приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
- Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
- Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
- Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
- В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета
Фармакокинетика
- После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
- Доксазозин связывается с белками плазмы крови примерно на 98%.
- Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
- Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.
- Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3А4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменном виде.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
- Пациенты с нарушением функцией почек
- По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.
- Пациенты с нарушением функции печени
- Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь кривой «концентрация-время») на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Особые указания»).
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Пранафарм ООО
- Россия
- 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корпус 81
- 8 (846) 334-52-32; 8 (846) 207-12-61; 8 (846) 207-41-62 (141)
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Доксазозин 2 мг 30 шт. таблетки в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Доксазозин 2 мг 30 шт. таблетки в Москве - 191 рубль.
- Инструкция по применению для Доксазозин 2 мг 30 шт. таблетки.
- Цены на Доксазозин в других городах