Как часто, приходя в аптеку за лекарством, мы оказываемся перед выбором: таблетки или сироп, мазь или свечи? Фармацевтическая промышленность достигла таких высот, что теперь большинство препаратов представлены на рынке широкой линейкой самых разных лекарственных форм. Чем руководствоваться при выборе? Есть ли какие-то различия в эффективности или безопасности? На эти и другие вопросы отвечаем в статье.
Каким путём вводить?
Создание той или иной лекарственной формы прежде всего основано на пути введения вещества в организм: энтеральный (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральный (минуя желудочно-кишечный тракт).
К энтеральным путям введения относятся:
- внутрь (перорально);
- под язык и за щёку;
- в прямую кишку.
К парентеральным относятся инъекционные пути введения:
- подкожный;
- внутримышечный;
- внутривенный.
А также наружные способы введения:
- через кожные покровы,
- верхние дыхательные пути,
- глаза,
- уши.
Помимо пути введения, подбор оптимальной лекарственной формы осуществляется на основе испытаний производителем лекарственных веществ на биодоступность.
Биодоступность — это количество лекарственного вещества, которое достигло места действия в организме с учётом всех потерь. Чем выше показатель, тем больше лекарственного препарата попадает в кровоток, достигает своей «мишени» и оказывает терапевтический эффект. То есть это и есть показатель эффективности лекарственной формы.
Исходя из этого, можно сделать вывод, что наиболее эффективными лекарственными формами являются инъекционные. Ведь они сразу попадают в кровоток, и биодоступность некоторых из них достигает 100 %! В отличие от лекарственных форм, предназначенных для приёма внутрь, которым предстоит пройти через защитный фильтр организма — печень.
Но не стоит забывать, что помимо эффективности, при выборе лекарственной формы не менее важны безопасность и удобство применения. Особенно в случаях, когда пациент страдает хронической болезнью и вынужден принимать препарат постоянно.
Лекарственные формы для приёма внутрь (пероральные)
Самыми распространёнными и доступными в этой группе являются таблетки, капсулы, капли, порошки, настойки, микстуры, настои и сиропы.
Препараты в данных лекарственных формах, как правило, действуют медленно. Всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, при этом в печени происходит частичная потеря лекарственного вещества. После этого препарат поступает в кровь и оказывает терапевтическое действие.
Преимущества:
- удобство в применении;
- разнообразие лекарственных форм (что также упрощает приём, например, в случае детского возраста вместо таблетки можно использовать вкусный сироп или микстуру).
Недостатки:
- частичная потеря количества лекарства в печени;
- степень эффективности зависит от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и других факторов;
- медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте;
- невозможность применения при рвоте и бессознательном состоянии больного.
Лекарственные формы для сублингвального (под язык) и трансбуккального (за щёку) приёма
Щека и область под языком имеют множество капилляров, или крошечных кровеносных сосудов. Такие лекарственные формы (таблетки для рассасывания) попадают непосредственно в кровь, не проходя через желудочно-кишечный тракт.
Преимущества:
- быстрое наступление терапевтического действия (актуально в чрезвычайных ситуациях, например, применение нитроглицерина во время сердечного приступа);
- препарат не проходит через печень;
- лёгкость применения для людей, которым сложно проглотить таблетку.
Недостатки:
- на эффективность препарата могут повлиять еда, напитки или курение;
- не подходят для лекарств, которые должны медленно всасываться (препараты с пролонгированным действием);
- мелкие язвы и другие повреждения слизистой во рту могут раздражаться лекарственным веществом.
Лекарственные формы для ректального и вагинального введения
Свечи, мази и вагинальные капсулы обладают высокой биодоступностью — слизистая прямой кишки и влагалища отличаются обильным кровоснабжением и богатой лимфатической системой. Благодаря этому препараты поступают в кровоток, также минуя печень.
Преимущества:
- можно применять лекарства, раздражающие слизистую оболочку желудка;
- возможность применения при рвоте и нарушениях акта глотания;
- лекарственные средства могут оказывать как системное (общее) действие на организм, так и местное;
- вещества могут быть как жидкими, так и твёрдыми (под действием температуры тела они становятся жидкими).
Недостатки:
- психологический аспект;
- невозможность применения «в любом месте и в любое время» (как, например, таблеток);
- необходимость предварительной подготовки к приёму (клизма перед ректальным применением);
- вероятность возникновения раздражений и воспалений слизистой оболочки при повторном введении препарата.
Наружные лекарственные формы
Данные лекарственные формы подходят для лекарственных веществ, оказывающих местное противовоспалительное, анестезирующее, противомикробное, антисептическое, ранозаживляющее, смягчающее, венотонизирующее, антигистаминное, гормональное действие.
Мази и кремы
Мягкие лекарственные формы для местного применения плавятся при температуре тела и проникают через кожу. Всасывание происходит через выводные протоки сальных желёз и волосяных фолликулов.
Преимущества:
- легко наносить на кожу;
- высокая биодоступность;
- быстро впитываются.
Недостатки для некоторых лекарственных веществ:
- особые условия хранения;
- невозможность применения на повреждённой коже.
Трансдермальные лекарственные формы
Пластыри и плёнки с лекарственными веществами, предназначенными для подачи с заданной скоростью. Это новое поколение лекарственных форм, в которых используется технология контролируемого высвобождения лекарственных веществ с помощью пассивной диффузии через неповреждённую кожу в кровоток.
Преимущества:
- удобство применения;
- высокая биодоступность;
- пролонгированное терапевтическое действие.
Недостатки:
- различная степень воздействия в зависимости от пола, возраста и состояния кожи.
Глазные лекарственные формы
Глазные капли и растворы — водные или масляные растворы лекарственных веществ, оказывающих антисептическое, анестезирующее действие и снижающих внутриглазное давление.
Глазные мази — лекарственные формы мягкой консистенции, образующие на конъюнктиве глаза ровную сплошную плёнку. Мази закладываются под веко в конъюнктивальный мешок для дезинфекции, уменьшения воспалительных процессов, обезболивания, расширения или, наоборот, сужения зрачка, для снижения внутреннего давления.
Глазные плёнки применяются в случае необходимости частого использования глазных капель для пролонгированного действия лекарственного вещества. Плёнку закладывают в конъюнктивальный мешок, где она смачивается слёзной жидкостью, слегка увеличивается в объёме и фиксируется на слизистой оболочке. Через 75–90 минут она растворяется, создавая тонкий равномерный слой лекарственного препарата.
Преимущества:
- высокая скорость наступления эффекта;
- локальность действия;
- пролонгированное действие (плёнки).
Недостатки:
- дискомфорт при применении;
- в некоторых случаях неудобство самостоятельного применения;
- низкая биодоступность по причине вымывания лекарственного средства слёзной жидкостью при моргании (капли).
Ушные лекарственные формы
Ушные капли — жидкие лекарственные формы. Применяются для снятия воспалений и обезболивания, антимикробного и антисептического действия, при грибковых и гнойных инфекциях. Также сосудосуживающие ушные капли назначают для снятия заложенности в ушах.
Преимущества:
- локальность действия;
- высокая скорость наступления терапевтического эффекта;
- экономичность за счёт небольших дозировок.
Недостатки:
- сложность самостоятельного применения;
- кратковременный эффект.
Интраназальные лекарственные формы
Поверхность слизистой оболочки носа богата кровеносными сосудами. Поэтому водные или масляные капли и спреи, а также гели, вводимые в носовую полость, часто используются для достижения противовоспалительного, антимикробного, сосудосуживающего действия.
Преимущества:
- постепенное поступление в кровоток;
- отсутствие системного действия на организм;
- экономичность.
Недостатки:
- некоторые вещества разрушаются ферментами слизистой оболочки носа;
- частичная потеря лекарственного вещества из-за обратного (выталкивающего) действия реснитчатого эпителия носовой полости;
- рискованность применения некоторых лекарственных веществ по причине возможности частичного проглатывания препарата.
Ингаляционные лекарственные формы
Аэрозоли, спреи и растворы для ингаляций (для использования небулайзера) вводятся непосредственно в верхние дыхательные пути для терапии хронических и острых заболеваний лёгких.
Преимущества:
- непосредственное воздействие на орган-«мишень»;
- быстрое достижение высокой концентрации лекарственного вещества в лёгких;
- эффективность значительно меньшей (в 15–20 раз) дозы по сравнению с вводимой внутрь;
- быстрый терапевтический эффект.
Недостатки:
- необходимость обучения пациента технике выполнения ингаляции;
- возможность местного раздражающего действия;
- невозможность доставки больших доз вещества;
- вероятность ошибок пациентов при использовании;
- особенности хранения (легковоспламеняемые).
Инъекционные лекарственные формы
Ампулы и флаконы с жидкими лекарственными веществами вводятся подкожно, внутривенно или внутримышечно непосредственно в кровоток через шприц или капельницу. За счёт этого достигается высокая биодоступность, но неизбежно нарушение целостности кожных покровов.
Преимущества:
- быстрота действия (иногда через несколько секунд);
- возможность введения лекарственного препарата больному, находящемуся в бессознательном состоянии;
- 100 % биодоступность (лекарственное вещество вводится, минуя желудочно-кишечный тракт и печень);
- локализация действия в зоне укола (например, местная анестезия);
- отсутствие неприятных ощущений, связанных с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов.
Недостатки:
- риск занесения инфекции по причине повреждения кожных покровов;
- риск эмболии при попадании твёрдых частиц или пузырьков воздуха (возможен летальный исход);
- болезненные ощущения;
- возможность применения только квалифицированным медицинским персоналом.
Лекарственная форма напрямую влияет на распределение препарата в организме и его эффективность. Поэтому при выборе способа введения и формы лекарственного препарата необходимо руководствоваться рекомендациями врача. Специалист поможет подобрать препарат и его дозировку, которые оптимально подойдут пациенту и будут иметь меньше всего побочных эффектов.
Будьте здоровы!
Источники:
- Кушакова, К. А. Лекарственные дозы и их пути введения в организм человека / К. А. Кушакова, А. В. Конакова. — E-Scio. — № 10 (49). — 2020. — С. 17–23.
- Леонова, М. В. Новые лекарственные формы и системы доставки лекарственных средств: особенности пероральных лекарственных форм: Часть 1 / М. В. Леонова. — Лечебное дело. — № (2). — 2009. — С. 21–31.
- Леонова, М.В. Новые лекарственные формы и системы доставки лекарственных средств: особенности пероральных лекарственных форм: Часть 2 / М. В. Леонова. — Лечебное дело. — № (3). — 2009. — С. 18–26.
- Справочник лекарств и товаров аптечного ассортимента РЛС.
- ОФС.1.4.1.0001.15 Лекарственные формы | Фармакопея.рф (pharmacopoeia.ru)
Автор: Анна Горобец, провизор, медицинский журналист
Фото: zorazhuang/ Фотобанк istockphoto
Мнение автора может не совпадать с мнением редакции
