Бикана 150 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости

Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста)

При распространенном раке предстательной железы - внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической

кастрацией.

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы - по 150 мг один раз в сутки.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется

Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат применять следует с осторожностью

Рак предстательной железы:

• лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
• монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0)
• лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы

На одну таблетку:

Действующее вещество:

Бикалутамид 150,0 мг

Вспомогательные вещества:

Магния алюмометасиликат 30,0 мг

Карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг

Магния стеарат 6,0 мг

Лактозы моногидрат 373,8 мг

Повидон К30 (поливинилпирролидон К30) 14,1 мг

Кросповидон 14,1 мг

Оболочка:

Опадрай II желтый 85F32733 (поливиниловый спирт - 40,00%, тальк - 14,80%, макрогол 3350 - 20,20%, титана диоксид - 21,65%, краситель железа оксид желтый - 3,35%) 24,0 мг

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата.

Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.

Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

С осторожностью

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых

поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.

При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота.

Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана® 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке

Бикана® 150 мг - 373,8 мг лактозы моногидрата.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении

лечения бикалутамидом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная

боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг - 28 шт в уп.

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов. Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Определение частоты: очень часто (больше или равно10%), часто (больше или равно1% и < 10%), нечасто (больше или равно0,1 % и < 1%), редко (больше или равно0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%). Нарушения со стороны органов кроветворения: очень часто - анемия*. Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто - снижение полового влечения, эректильная дисфункция. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение*; сонливость. Нарушения со стороны психики: часто - при применении препарата в суточной дозе 150 мг - депрессия. Нарушения со стороны сердца: часто - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ. Нарушения со стороны сосудистой системы: очень часто - «приливы» жара к лицу*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота*, диарея, боль в животе*, запор*, снижение аппетита; часто - диспепсия, метеоризм. Нарушения со стороны гепато-биллиарной системы: часто - гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата); редко - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - увеличение массы тела. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция, восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в груди; нечасто - интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом) Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто - гематурия*. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу Общие нарушения: очень часто - астения, периферические отеки*

• При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто

противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; антагонисты гормонов и родственные соединения; антиандрогены

Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.

В исследованиях in vitro показано, что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2C9,

CYP 2C19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кинетической кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В случае усиления

эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов

После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками)

Бикалутамид - противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

от 2℃ до 25℃

Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (R)-энантиомера - 31,3 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси - 96%, для (R)-энантиомера 99%)

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.

Выведение

Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

О случаях передозировки у человека не сообщалось

Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма