Мемантин-вертекс 10 мг 90 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в?соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.

Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.

Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5?мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10?мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15?мг/сут, начиная

с 4-й недели - в дозе 20?мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза - 20?мг/сут.

Максимальная суточная доза - 20?мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 50-80?мл/мин коррекции дозы не требуется. У?пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина

30-49?мл/мин) рекомендуемая суточная доза - 10?мг. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20?мг/сут в соответствии со стандартной схемой. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29?мл/мин) суточная доза не должна превышать 10?мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат - 50,0 мг; кроскармеллоза натрия - 12,5 мг; лактозы моногидрат - 10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,0 мг; тальк -5,0 мг; кремния диоксид коллоидный -2,5 мг; магния стеарат - 2,5 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -1,552 мг, тальк - 1,568 мг, титана диоксид -0.880 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11 %)] - 8,0 мг.

• повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в?состав препарата;

• печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• тиреотоксикоз;

• эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии;

• судороги (в том числе в анамнезе);

• одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);

• наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на?вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);

• почечный канальцевый ацидоз;

• тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus;

• инфаркт миокарда (в анамнезе);

• сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

• неконтролируемая артериальная гипертензия;

• почечная недостаточность;

• печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на?течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на?животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по?сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus.

Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.

С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны центральной нервной системы) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с этим пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией его не следует принимать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со?сложными механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 90 шт в уп.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ?1/10; часто от ? 1/100 до < 1/10; нечасто от ? 1/1000 до < 1/100; редко от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к препарату. Психические расстройства: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна - психотические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение равновесия, головокружение; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - рвота; частота неизвестна - панкреатит2. Нарушения печени и желчевыводящих путей: часто - повышение биохимических показателей функции печени. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - головная боль; нечасто - утомляемость. 1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера. 2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения. При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин. Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике (данные, полученные после появления мемантина в продаже), частота развития не указана:

• нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• нарушения со стороны иммунной системы: синдром Стивенса-Джонсона;
• нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

психоаналептики; средства для лечения деменции; другие средства для лечения деменции

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.

При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.

При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со?спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с?фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.

При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.

Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у?пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.

Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не?было.

Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на?фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.

В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

от 2℃ до 25℃

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, имеющие риску с каждой стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Всасывание

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.

Распределение

Ежедневный прием суточной дозы 20?мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30?мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к?концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения составляет около 10?л/кг. Около 45?% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Метаболизм

80?% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров

4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.

Выведение

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170?мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в?диапазоне доз 10-40?мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

При применении мемантина в дозе 20?мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5?мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Симптомы

Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200?мг однократно, или 105?мг в сутки в течение 3?дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов. Передозировка при приеме до 140?мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).

В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000?мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в?течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.

Другой описанный случай серьезной передозировки - 400?мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.

Лечение

Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.