8 800 700 88 88Звонок бесплатный
Доставим завтрав любую из 2710 аптек в Москве
Срок хранения заказа ~ 5 дней
Набор из двух упаковок БИСОПРОЛОЛ КАНОН ТАБ. П/П/О 2,5 МГ №30 + Ривароксабан канон 20 мг 28 шт. блистер таблетки по спец.цене
По рецепту
Вместе выгоднее!
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Состав набора:
Показания
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Состав набора:
Бисопролол Канон 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ривароксабан канон 20 мг 28 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
Инструкция
Способ применения и дозы
- Бисопролол следует принимать один раз в сутки, утром, с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
- Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
- Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
- Начало лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
- Фаза титрования
- Лечение ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Дозу бисопролола можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
- Рекомендуемая начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы бисопролола должно осуществляться не ранее чем через 1-2 недели для дозировок 1,25 мг-3,75 мг и не ранее чем через 4 недели для дозировок 5 мг и 7,5 мг. Максимальная рекомендованная доза бисопролола при ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.
- Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН.
- Во время фазы титрования могут наблюдаться временное ухудшение течения ХСН, выраженное снижение АД или брадикардия. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения бисопролола. Если увеличение дозы плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы бисопролола.
- Изменение режима приема препарата
- Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу бисопролола, возможно постепенное снижение дозы.
- В случае ухудшения течения ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.
- После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо повторное назначение бисопролола (если препарат был отменен).
- Если требуется прекращение приема бисопролола, то дозу препарата следует снижать постепенно, поскольку резкая его отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента.
- Продолжительность лечения
- Лечение бисопрололом при ХСН обычно является долговременной терапией.
- Особые группы пациентов
- Нарушение функции почек или печени
- Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась. Увеличение (титрование) дозы бисопролола у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
- Пожилые пациенты
- Коррекция дозы не требуется.
Показания
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,50 мг, лактозы моногидрат 54,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, повидон К-30 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг;
- состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140 3,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,80 мг, краситель солнечный закат желтый 0,03 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,45 мг, титана диоксид 0,39 мг.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к биcопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел "Состав");
- - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- - кардиогенный шок;
- - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
- - синдром слабости синусового узла;
- - синоатриальная блокада;
- - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) до начала терапии;
- - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- - тяжелые формы бронхиальной астмы;
- - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- - феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);
- - метаболический ацидоз;
- - возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
- С осторожностью:
- Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, беременность, период грудного вскармливания, строгая диета.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода / новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.
- При беременности бисопролол следует применению только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможных риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.
- Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного мог\4 возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Период грудного вскармливания
- По данным доклинических исследовании бисопролол и/или его метаболиты проникают в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
- Прекращение терапии и "синдром "отмены"
- Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.
- Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат
- Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- - тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- - сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
- - строгая диета;
- - проведение десенсибилизирующей терапии;
- - атриовентрикулярная блокада I степени;
- - вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- - нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- - псориаз (в т.ч. в анамнезе).
- Заболевания сердечно-сосудистой системы
- Бета-адреноблокаторы не должны применяться при некомпенсированной хронической сердечной недостаточностью до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.
- На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
- Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
- Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
- Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии.
- Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
- К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
- Дыхaтельная система
- Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.
- При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
- У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
- Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия
- При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача - анестезиолога о том. что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии).
- Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета- адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.
- Феохромоцитома
- У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
- Тиреотоксикоз
- При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
- Реакции повышенной чувствительности
- Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций / реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
- Псориаз
- При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
- Контактные линзы
- Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг - 30 шт вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Побочные действия
- Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ в соответствии с частотой их возникновения:
- - очень часто - больше или равно1/10;
- - часто- больше или равно1/100, <1/10;
- - нечасто - больше или равно1/1 000, <1/100;
- - редко- больше или равно 1/10 000, <1/1 000;
- - очень редко - <1/10 000.
- Нарушения со стороны центральной нервной системы
- Часто: головокружение, головная боль.
- Редко: потеря сознания.
- Общие нарушения
- Часть: астения, повышенная утомляемость.
- Психические нарушения
- Нечасто: депрессия, бессонница.
- Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
- Нарушения со стороны органа зрения
- Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
- Очень редко: конъюнктивит.
- Нарушения со стороны органа слуха
- Редко: нарушения слуха.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Очень часто: брадикардия.
- Часто: усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД.
- Нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы
- Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
- Редко: аллергический ринит.
- Нарушения со стороны пищеварительного тракта
- Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
- Редко: гепатит.
- Нарушения со стороны костно-мышечной системы
- Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
- Нарушения со стороны кожных покровов
- Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
- Очень редко: алопеция.
- Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы
- Редко: нарушения потенции.
- Лабораторные показатели
- Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Нерекомендуемые комбинации
- Антиаритмические средства I класса
- Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид. пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца.
- Верапамил и дилтиазем
- Недигидропиридиновые блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК), такие как верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению атриовентрикулярной проводимости, остановки сердца и сердечной недостаточности. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
- Гипотензивные средства центрального действия
- Одновременное применение бисопролола с гипотензивными средствами центрального действия (такими как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности за счет снижения центрального симпатического тонуса (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, периферическая вазодилатация).
- Резкая отмена гипотензивных препаратов центрального действия, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии (синдрома "отмены").
- При одновременном применении бисопролола и клонидина бета-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина на бисопролол, то следует назначать бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина.
- Метилдопа повышает риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
- Финголимод
- Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).
- Комбинации, требующие особой осторожности
- Антиаритмические средства III класса
- Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение атриовентрикулярной проводимости. Амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, остановки сердца и сердечной недостаточности.
- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) - производные дигидропиридина
- БМКК - производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с XCН нельзя исключить риск дальнейшего ухудшения сократительной функции сердца.
- Препараты, снижающие артериальное давление
- Гипотензивные препараты (диуретики, клонидин и др.) также как и другие лекарственные средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола и привести к чрезмерному снижению АД.
- Бета-адреноблокаторы для местного применения
- Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
- Холиномиметики
- Холиномиметики (парасимпатомиметики) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения атриовентрикулярной проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
- Гипогликемические лекарственные средства
- Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Средства для общей анестезии
- Средства для ингаляционного наркоза могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии.
- Сердечные гликозиды
- Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Сердечные гликозиды повышают риск развития атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
- НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками).
- Симпатомиметики
- Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (такими как изопреналин или добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Совместное применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (такими как эпинефрин [адреналин]) может усиливать вазоконстрикторные эффекты, возникающих вследствие стимуляции альфа-адренорецепторов, и приводить к развитию артериальной гипертензии или утяжелению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Описаны случаи развития выраженной артериальной гипертензии при Одновременном применении бста-адреноблокаторов с альфа- адреномиметиками, включая препараты для местного применения (например, противоконгестивные средства в форме капель назальных).
- Комбинации, которые следует принимать во внимание
- Мефлохин
- Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между отменой ингибиторов МАО и назначением бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
- Алкалоиды спорыньи
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
- Фармакокинетические взаимодействия
- Рифампицин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола. Обычно коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бисопролола с индукторами изоферментов микросомального окисления печени.
- Возможно увеличение концентрации бисопролола в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 и ее снижение при одновременном применении с индукторами CYP3A4. Бисопролол может увеличивать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 и, возможно, CYP2D6.
- В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.
Фармакодинамика
- Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
- Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецеиторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
- Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. При увеличении дозы выше терапевтической бисопролол теряет селективность и оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
- В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адреиорецеиторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.
- Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем, повышает давление в правом предсердии и давление заклинивания легочной артерии в покое и при нагрузке. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
- В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПCC) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовом периоду полувыведения из плазмы крови.
- Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоартериального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTC) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
- Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
- В клинических исследованиях у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA (фракция выброса левого желудочка ? 35%) применение бисопролола приводило к снижению общей смертности, внезапной смерти и уменьшению числа эпизодов декомпенсации ХСН, требующих госпитализации. Также отмечалось уменьшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта. Вследствие незначительного (примерно 10-15%) пресистемного метаболизма (эффекта "первого прохождения" через печень) абсолютная биодоступность бисопролола после приема внутрь составляет около 85-90%. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
- Максимальная концентрация и плазме крови (Сmax) достигается через 2-3 часа и составляет в среднем от 16 нг/мл (после приема 5 мг бисопролола) до 70 нг/мл (после приема 20 мг бисопролола). При многократном приеме один раз в сутки равновесная концентрация достигается через 5 дней.
- Распределение
- Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Связывания с клетками крови не наблюдается.
- Метаболизм
- Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты высокополярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Результаты исследований микросом печени человека in vitro показывают, что бисопролол метаболизируется в основном с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
- Выведение
- Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. После приема 14С-бисопролола с мочой и калом выводится соответственно 90±2,7% и 1,4±0,1% принятой дозы.
- Период полувыведения (Т1/2) бисопролола составляет 10-12 часов.
- Фармакокинетика в особых группах пациентов
- Нарушение функции почек
- В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [ КК ] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmax, AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не отмечается.
- Нарушение функции печени
- У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола варьирует от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены.
- Хроническая сердечная недостаточность
- У пациентов с XCН III функционального класса по классификации NYНA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состояние составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов.
- Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.
- Пожилой возраст
- У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.
Передозировка
- Симптомы
- Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
- Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
- Лечение
- При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
- При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
- При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
- При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным
- наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
- При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков,
- препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
- При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2- адреномиметиков и/или аминофиллина.
- При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Канонфарма продакшн ЗАО
- Россия
- 141100, МО, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105
- 8 (495) 797-99-54, 8 (495) 797-96-63
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Набор из двух упаковок БИСОПРОЛОЛ КАНОН ТАБ. П/П/О 2,5 МГ №30 + Ривароксабан канон 20 мг 28 шт. блистер таблетки по спец.цене в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Набор из двух упаковок БИСОПРОЛОЛ КАНОН ТАБ. П/П/О 2,5 МГ №30 + Ривароксабан канон 20 мг 28 шт. блистер таблетки по спец.цене в Москве - 571.5 рубль.
- Инструкция по применению для Набор из двух упаковок БИСОПРОЛОЛ КАНОН ТАБ. П/П/О 2,5 МГ №30 + Ривароксабан канон 20 мг 28 шт. блистер таблетки по спец.цене.
- Цены на Бисопролол в других городах