Мемантин 10 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищиРежим дозированияВзрослыеТерапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.Для снижения риска развития неблагоприятных явлений доза достигается постепенным титрованием по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии следующим образом:Неделя 1 (день 1-7)По 5 мг в сутки.Неделя 2 (день 8-14)По 10 мг в сутки.Неделя 3 (15-21 день)По 15 мг в сутки.Поддерживающая доза (начиная с 4-й недели)По 20 мг в сутки.Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимость препарата.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаУ пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК)50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл мин) суточная доза равна 10 мг/сут.Пациенты с нарушением функции печениУ пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.ДетиПрепарат Мемантин противопоказан детям до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность у детей не установлены. Данные отсутствуют

Препарат Мемантин показан к применению у взрослых старше 18 лет при:• деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера

1 таблетка содержит:Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 14,0 мг, кроскармеллоза натрия - 4,0 мг,повидон-К25 - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.Состав оболочки: гипромеллоза - 1,7 мг, макрогол-4000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,9 мг

• гиперчувствительность к мемантину и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;• тяжелая печеночная недостаточность;• беременность;• грудное вскармливание;• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы (в составе препарата содержится лактоза).

С осторожностьюТиреотоксикоз, эпилепсия, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врачаВспомогательные веществаПрепарат Мемантин содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - 30 шт в уп., вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку)

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных)Инфекции и инвазииНечасто: грибковые инфекции.Нарушения со стороны иммунной системыЧасто: гиперчувствительность к мемантину или другим компонентам, входящим в состав препарата.Психические нарушенияЧасто: сонливость;Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации1;Частота неизвестна: психотические реакции2.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головокружение, нарушение равновесия;Нечасто: нарушение походки;Очень редко: эпилептические припадки, судороги.Нарушения со стороны сердцаНечасто: сердечная недостаточность, пороки сердца.Нарушения со стороны сосудовЧасто: повышение артериального давления;Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧасто: одышка.Желудочно-кишечные нарушенияЧасто: запор;Нечасто: тошнота, рвота;Частота неизвестна: панкреатит2.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейЧастота неизвестна: гепатит.Общие нарушения и реакции в месте введенияЧасто: головная боль;Нечасто: утомляемость, общая слабость.Лабораторные и инструментальные данныеЧасто: повышение показателей функциональной пробы печени.1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.2 Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, получавших мемантин.В пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдромСтивенса-Джонсона

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средстваПри одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливатьсяБарбитураты и нейролептикиПри одновременном применении с барбитуратами и нейролептиками действие последних может уменьшаться.Дантролен и баклофенПри совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфанСледует избегать одновременного приема мемантина с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Оба вещества являются химически родственнымиNMDA-антагонистами. То же самое относится к комбинированному применению мемантина с кетамином и декстрометорфаном. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина с фенитоином.Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотинВозможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при совместном приеме с мемантином.ГидрохлоротиазидВозможно снижение уровня гидрохлоротиазида при совместном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любой комбинацией, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.Непрямые антикоагулянтыВозможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазыОдновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.Глибенкламид, метформин и донепезилФармакологическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.ГалантаминВ клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность управлять транспортными средствами, механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами

БеременностьВ связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Меморитаб противопоказан при беременности. Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека.Период грудного вскармливанияНеизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, учитывая липофильные свойства субстанции, это является вероятным. Женщинам, принимавшим мемантин, следует воздержаться от грудного вскармливания.ФертильностьДоклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.Мемантин является потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность

круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

АбсорбцияМемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов. Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуютРаспределениеСуточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы.БиотрансформацияОколо 80 % мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизменном виде. Главные метаболиты у человека - это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался.В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84 % введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99 % - через почки.ЭлиминацияВыведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (Т1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно, опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.ЛинейностьИсследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикойПри применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантинаСимптомыПри относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея).В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, потеря сознания.ЛечениеВ случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью