Винпоцетин 5 мг/мл концентрат для приготовления раствора для инфузий 2 мл ампулы 10 шт.

Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!Запрещается вводить внутримышечно!Запрещается вводить внутривенно без разведения!Режим дозированияОбычная начальная суточная доза: 20 мг (2 ампулы по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора. После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таблетка препарата винпоцетин 3 раза в сутки(30 мг/сут).Особые группы пациентовПациенты с нарушением функции почек и печениПри заболевании печени и почек коррекции дозы не требуется.ДетиБезопасность и эффективность препарата Винпоцетин у детей и подростков от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Препарат Винпоцетин показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.• Неврология: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.• Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).• Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

1 мл содержит:Действующее вещество: винпоцетин - 5,0 мг.Вспомогательные вещества: сорбитол - 80,0 мг; винная кислота - 10,0 мг; бензиловый спирт - 10,0 мг; натрия дисульфит - 1,0 мг; аскорбиновая кислота - 0,5 мг; натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 3,0-4,0; вода для инъекций - до 1 мл.

• гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;• острая фаза геморрагического инсульта;• тяжелая форма ишемической болезни сердца;• тяжелые нарушения ритма сердца;• беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;• непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы;• детский возраст до 18 лет.

С осторожностьюПовышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Препарат Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов.Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля электрокардиограммы.Вспомогательные веществаПрепарат содержит сорбитол (Е420) 80 мг/1 мл, который является источником фруктозы. Следует учитывать аддитивный эффект при совместном приеме препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), с потреблением сорбитола (или фруктозы) в пищевом рационе. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный препарат. Перед назначением этого лекарственного средства у каждого пациента должен быть взят подробный анамнез в отношении симптомов наследственной непереносимости фруктозы.Препарат содержит бензиловый спирт 10 мг в 1 мл, который может вызвать аллергические реакции. Большие объемы следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).Препарат содержит натрия дисульфит (Е223) 1 мг в 1 мл, который в редких случаях может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой ампуле, то есть по сути не содержит натрия.Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс).Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл - 10 ампул по 2,0 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению в уп

Нежелательные реакции приведены ниже по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто(≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).Системно-органный класс Частота Нежелательные реакцииНарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитовОчень редко АнемияНарушения со стороны иммунной системы Очень редко Реакции гиперчувствительностиНарушения метаболизма и питания Редко Гиперхолестеринемия, сахарный диабетОчень редко АнорексияПсихические нарушения Нечасто ЭйфорияРедко БеспокойствоОчень редко ДепрессияНарушения со стороны нервной системы Редко Головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливостьОчень редко Тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояниеНарушения со стороны органа зрения Редко Гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зренияОчень редко Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопияНарушения со стороны органа слуха и лабиринта Редко Нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертигоОчень редко Шум в ушахНарушения со стороны сердца Редко Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиенияОчень редко Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердийНарушения со стороны сосудов Редко Снижение артериального давления, повышение артериального давления, «приливы»Очень редко Лабильность артериального давления, венозная недостаточностьЖелудочно-кишечные нарушения Редко Дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнотаОчень редко Повышенное слюноотделение, рвотаНарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко Эритема, гипергидроз, крапивницаОчень редко Дерматит, зудОбщие нарушения и реакции в месте введения Нечасто Чувство жараРедко Астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введенияЛабораторные и инструментальные данные Нечасто Снижение артериального давленияРедко Повышение артериального давления, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, повышение концентрации мочевины сыворотки кровиОчень редко Увеличение активностилактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR электрокардиограммы, изменения на электрокардиограмме

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВзаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.Данный препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.Препарат также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому препарат Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.БеременностьВинпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.Период грудного вскармливанияВинпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Са2+ каналы NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

РаспределениеВ доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь.Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека - 66 %. Биодоступность при приеме внутрь - 7 %. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Клиренс винпоцетина (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепочечный метаболизм.БиотрансформацияОсновным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30 %. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюганты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях показано, что в неизменном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек не требуется, так как винпоцетин не кумулирует.ЭлиминацияПосле многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Равновесная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека равен 4,83 ± 1,29 часов. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания) Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.