Общее описание
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Сердечно-сосудистые препараты
Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)
Россия
14 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. упак 28 табл
Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать. Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса рекомендуется систематический контроль этих показателей. Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и редко острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность. У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Клинически значимого взаимодействия с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено. Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Одновременное применение Валсафорса с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Всасывание После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2? менее 1 ч и T1/2? около 9 ч). Распределение В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/ кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Выведение 70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, т.к. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
— артериальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; — беременность; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, при почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), при проведении гемодиализа.
выраженное снижение АД.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; нечасто - бессонница; иногда - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда). Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе; редко - гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз. Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; очень редко - миалгия, артралгия. Со стороны мочеполовой системы: редко - гиперкреатининемия, повышение сывороточного азота мочевины; очень редко - нарушение функции почек. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит. Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения; редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Прочие: часто - общая слабость, гиперкалиемия; нечасто - отеки, астения, повышенная утомляемость, снижение либидо.
Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Абакане – 29 аптек
АБАКАН, ООО *Фармторг*
Принимает маркированный товар
Муниципальная аптека
Принимает маркированный товар
"Я+АПТЕКА"
Принимает маркированный товар
Гармония здоровья
Принимает маркированный товар
ООО *Эдельвейс-Восток*
Принимает маркированный товар
ООО *Эдельвейс-Восток*
Принимает маркированный товар
ООО *Эдельвейс-Восток*
Принимает маркированный товар
КРАСНОЯРСК, АО * Губернские аптеки*
Принимает маркированный товар
АБАКАН, ООО *Фармторг*
Принимает маркированный товар
АБАКАН, ООО *АПТЕКА-СКЛАД*
Принимает маркированный товар