Урсодезоксихолевая кислота в Чебоксарах

Биохимик АО

Россия

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие конгломератов (комочков), легко распадающихся при легком нажатии стеклянной палочкой

Капсулы 250 мг - 100 шт в уп., вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Состав на одну капсулу: Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг. Капсула твердая желатиновая: Корпус капсулы: титана диоксид (Е171) – 2 %, желатин – до 100 %. Крышка капсулы: титана диоксид (Е171) – 2 %, желатин – до 100 %.

Прием препарата Урсодезоксихолевая кислота должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глутамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается 11 пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение. При применении для растворения холестериновых желчных камней: Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6 – 10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодезоксихолевая кислота применять не следует. Пациенткам, принимающим препарат Урсодезоксихолевая кислота для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза: Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». 12 При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом: Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28 – 30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Урсодезоксихолевая кислота. Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и 10 розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна. Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmах) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов – нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р4503А. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р4503А, индукция отмечена не была. Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки – за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60 – 80 % принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня

Препарат Урсодезоксихолевая кислота показан к применению у детей в возрасте старше 3-х лет, подростков и взрослых по следующим показаниям: • растворение холестериновых камней желчного пузыря размером не более 15 мм в диаметре при нормальной сократительной способности желчного пузыря. • в составе комплексной терапии: ? первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации; ? лечение билиарного рефлюкс-гастрита; ? первичный склерозирующий холангит; ? неалкогольный стеатогепатит; ? муковисцидоз (в составе комплексной терапии) у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет

- гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или другим желчным кислотам, или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1; - рентгеноконтрастные (с высоким содержанием кальция) камни в желчном пузыре; - нарушение сократительной способности желчного пузыря; - острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; - закупорка желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока); - частые эпизоды желчной колики; - цирроз печени в стадии декомпенсации; - выраженные нарушения функции почек и/или печени. Педиатрическая популяция: Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. С осторожностью Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: Очень часто (? 1/10); Часто (? 1/100, но < 1/10); Нечасто (? 1/1000, но < 1/100); Редко (? 1/10000, но < 1/1000); Очень редко (< 1/10000); Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.