Агалатес в Дигоре

Ингибитор секреции пролактина

АЙВЭКС Фармасьютикалс с.р.о.

Чешская Республика

Белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, c гравировкой «0.5» с одной стороны от риски и «CBG» - с другой.

Таблетки 0,5 мг - 8 шт в уп.

1 таблетка содержит: действующее вещество каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза 75,8 мг, L-лейцин 3,6 мг, магния стеарат (Е572) 0,1 мг.

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь. Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии препарат Агалатес следует применять в более низких дозах. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено. Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными препаратами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения. При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких, как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития вышеперечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов. Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний. При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков следует провести рентгенографию органов грудной клетки, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови. При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность. После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести эхокардиографическое (ЭхоКГ) исследование первый раз через 3-6 месяцев после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить. Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе. При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды «внезапного засыпания», особенно у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами»). При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес. Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо обследование функции гипофиза. Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами. Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами. Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид). Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации. Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД. В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Всасывание После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Распределение Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%. Метаболизм В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Выведение Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т1/2 составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут. Доклинические данные по безопасности Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

• Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям). • Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям). • Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея). • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы). • Идиопатическая гиперпролактинемия.

Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия; гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата; тяжелые нарушения функции печени; нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в том числе в анамнезе), связанные с приемом агонистов дофамина; психозы (в том числе в анамнезе) или риск их развития; беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет; поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; одновременное применение с антибиотиками-макролидами; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности или находящие

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушения сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эритромелалгия. Со стороны нервной системы: часто - галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто - гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко - внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, «приливы», ощущение сердцебиения, периферические отеки. Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, боль в животе; часто - диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко - боль в эпигастральной области; очень редко - ретроперитонеальный фиброз. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение. Прочие: часто - астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко - судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.