Общее описание
Прочие сердечные гликозиды
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.На поперечном разрезе видны два слоя
Состав
Таблетки Адонис-бром содержат экстракт Адониса (травы горицвета весеннего) густой 0,06907 г и калия бромид 0,25 г. Действующими веществами горицвета являются гликозиды, основные из которых - цимарин и адонитоксин, состоящий из агликона адонитоксигенина и сахара рамнозы.
Особые условия
Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потреблениехлорида натрия) в период лечения адонис-бромом. Во время лечения дляпрофилактики нежелательного действия бромид-ионов на кожу и слизистые оболочкирекомендуется регулярное опорожнение кишечника, полоскание рта и соблюдениегигиены кожи (прием ванны, душа).
Беременность и лактация
Бромид-ионы легко проникают через плаценту и выделяются смолоком лактирующей женщины. Применение адонис-брома в период беременностивозможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный рискдля плода. При необходимости назначения адонис-брома в период лактации следуетотлучать ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после егоокончания.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения адонис-брома у детейне установлена. Опыт его применения у пациентов данной возрастной группыограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами
Прием адонис-брома нарушает способность пациента к управлениюавтотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Передозировка
При острой передозировке на первое место выходят явлениягликозидной интоксикации: потеря аппетита, зрительные нарушения (хромопсия,появление феномена «гало»), диарея, на ЭКГ – удлинение интервала PQ более 0,17с, косонисходящая деформация сегмента ST, брадикардия и экстрасистолы по типубигеминии.
При хронической интоксикации к этим симптомам добавляютсяпризнаки бромизма: вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедлениеречи, нарушение зрения и слуха, атаксия по типу квадроплегии, раздражение ивоспаление слизистых оболочек (насморк, кашель, бронхит, конъюнктивит, диарея),кожные угреподобные сыпи (acne bromica), некротический панникулит (боли вживоте, повышение СОЭ, лихорадка, гепатоспленомегалия, подкожные болезненныеинфильтраты).
Меры помощи: включают отмену препарата, промывание желудка сактивированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленнуюна устранение возникших нарушений. Специфическим антидотом бромид-ионовявляется хлорид натрия, который назначают в дозе 10-20 г/сут с большимколичеством воды (3-5 л/сут). Специфическим антидотом адониса входящего всостав препарата является дигибинд (овечьи Fab-фрагменты антител к гликозидам),который назначают из расчета 40 мг (1 флакон) на 5 принятых таблетокадонис-брома. Внутримышечно вводят 5 мл 5% раствора унитиола для восстановлениясократительной активности миокарда. При развитии аритмий для их купированияиспользуют лидокаин или фенитоин, в случае тяжелой брадикардии прибегают кустановке временного водителя ритма (чрезпищеводной кардиостимуляции). Втяжелых случаях прибегают к введению кальция эдетата.
Применение диуретиков для создания форсированного диуреза иускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает рисктоксического действия гликозидов адониса.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление токсическогодействия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта иландыша).
При одновременном применении усиливает как терапевтическийэффект так и токсическое действие противоаритмических средств класса IA(хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств иглюкокортикостероидов.
Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производныхбензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств,нейролептических средств и алкоголя.
Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов ворганизме у пациентов, принимающих адонис-бром, и усиливает его эффект итоксическое действие.
Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидовс мочой и ослабляет эффект препарата.
Фармакокинетика
После приема внутрь активные компоненты таблетки всасываютсябыстро и достаточно полно. Максимальная концентрация одного из основныхгликозидов адониса – цимарина и бромид-ионов достигается через 1-2 часа послеприема. Биодоступность составляет 47% для цимарина и около 96% для бромид-ионов.В крови около 51-59% цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы кровисостоянии. Бромид-ионы с белками плазмы крови практически не связываются.
В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно,в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрациибромид-иона и цимарина составляют 37% от их концентрации в плазме крови.Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется впечени и стенке кишечника.
Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основномпочками.
Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но впоследующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами.Период полуэлиминации бромид-ионов составляет в среднем 11,9±1,4 сут и зависит отуровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрияхлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник,потовые и молочные железы.
Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененноговещества (около 21% введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет50%. Период полуэлиминации около 13-23 ч.
Фармакодинамика
Адонис-бром оказывает кардиотоническое и легкоеседативно-гипнотическое действие.
Действие адонис-брома обусловлено входящими в состав экстрактаадониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общегоколичества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), атакже бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют хлорный канал ГАМКА-рецептора,после взаимодействия с гамма-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступлениебромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейрона. Цимаринвзамодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКА-рецептора иповышает его чувствительность к действию гамма-аминомасляной кислоты. Вмембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na+/K+-АТФазы, чтопрепятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натриянарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительнуюактивность миокарда.
Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие,главным образом, за счет систолического компонента: увеличивает силу сердечныхсокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда(положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выраженозначительно слабее и характеризуется снижением частоты сердечных сокращений(отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду(отрицательный дромотропный эффект).
Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения вкоре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения иторможения в центральной нервной системе
Показания
легкие формы хронической застойной сердечной недостаточности(класс I-II по NYHA) в составе комплексной терапии
декомпенсация сердечной деятельности у лиц старческоговозраста (гериатрическое сердце)
неврастения, неврозы, истерия
контроль и поддержка сердечной деятельности до и послеобширных хирургических вмешательств
повышенная раздражительность, бессонница на фоне интенсивныхфизических нагрузок и стрессов
вегетососудистая дистония.
Противопоказания
повышенная чувствительность к адонису, бромидам
депрессия
дыхательная недостаточность
хроническая застойная сердечная недостаточность высокихградаций (III-IV класс по NYHA)
тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности
прием сердечных гликозидов
дигиталисная интоксикация
гиперкальциемия, гипокалиемия
брадикардия или желудочковая форма аритмии.
Побочные действия
вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедлениеречи, в тяжелых случаях – симптомы бромизма (при передозировке препарата)
брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии)
тошнота, рвота, гастралгия, диарея
аллергические реакции.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.