Эгилок С в Муравленко

Бета1-адреноблокатор

Интас Фармасьютикалс Лтд./Эгис Фармацевтический завод ЗАО

Индия/Венгрия

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

таблетки по 25мг - 30шт в уп.

метопролола сукцинат 25 мг, что соответствует содержанию метопролола 23.75 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73.9 мг, метилцеллюлоза - 11.87 мг, глицерол - 0.24 мг, крахмал кукурузный - 1.94 мг, этилцеллюлоза - 11.43 мг, магния стеарат - 1.87 мг. Состав пленочной оболочки: сепифилм LP 770 белый - 3.75 мг (целлюлоза микрокристаллическая 5-15%, гипромеллоза 60-70%, стеариновая кислота 8-12%, титана диоксид (Е171) 10-20%).

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика. Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью. При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом Эгилок® С. Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Эгилок® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, одновременно с препаратом Эгилок® С следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Эгилок® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-адреноблокаторами не рекомендуется. Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к усилению симптомов хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены преп

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Следует избегать совместного применения препарата Эгилок® С со следующими лекарственными средствами Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6.

Всасывание В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества. Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В ЖКТ таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метаболизм и распределение Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого бета-адреноблокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связывание с белками плазмы крови низкое, примерно 5-10%. Выведение T1/2 свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

— артериальная гипертензия; — стенокардия; — стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности); — снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; — нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; — функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; — профилактика приступов мигрени.

— AV-блокада II и III степени; — сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы; — клинически значимая синусовая брадикардия (ЧСС<50 уд./мин); — СССУ; — кардиогенный шок; — тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены; — артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт.ст.); — феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; — подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС < 45 уд./мин — интервал PQ >0.24 сек; — систолическое АД <100 мм рт.ст.; — одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); — в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам.

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибили