Акорта в Новочебоксарске

Гиполипидемическое средство

Фармстандарт-Томскхимфарм,ОАО

Россия

таблетки покрытые оболочкой

упак 30 табл

Розувастатин 10мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кальция гидрофосфат, кросповидон, магния стеарат

До начала терапии и на протяжении всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости корректировать дозу препарата. Дозы 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке), одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы). У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии др. возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходного КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила.

Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатина (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax - в 11 раз), антагонистов витамина К (в т.ч. варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг). Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза). Антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (антациды следует применять через 2 ч после приема розувастатина, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено). Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатина (уменьшает его AUC на 20% и Сmax на 30%). Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов).

Биодоступность - 20%. Пища снижает скорость всасывания. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 90%. TCmax - 3-5 ч. Проникает через плацентарный барьер. Накапливается в печени. Объем распределения - 134 л. Метаболизируется в печени 10% от введенной дозы. Как и в случае др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Показано, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который обладает 1/6-1/2 активности розувастатина; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Т1/2 - 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс - 50 л/ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) с фекалиями (включая адсорбированный и неадсорбированный розувастатин); оставшаяся часть - с мочой. Не выводится посредством гемодиализа. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности: AUC у японцев и китайцев в 2 раза выше таковой у жителей Европы и Северной Америки. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме выше в 3 раза, а N-дисметила - в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пьюга не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у 2 больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пьюга отмечено удлинение T1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и др. немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и др. холестеринснижающей терапии (ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия пациенту не подходит.

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, период лактации; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), алкогольная зависимость, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения,

Частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер: часто (1-10%), менее часто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; менее часто - тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии. Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна - обратимое преходящее дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; менее часто - диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит. Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит; менее часто - ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония. Со стороны ЧСС: менее часто - стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны опорно-двигательной системы: часто - миалгия; менее часто - артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко - миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг). Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% слечаев - для дозы 40 мг); менее часто - периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, кожный зуд; редко - ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК