Гоптен в Орле

Ингибитор АПФ

ЭББОТТ ГмбХ и Ко.КГ

Германия

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с красной непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом; содержимое капсул - гранулы белого цвета.

5 - блистеры (1) - пачки картонные. 5 - блистеры (2) - пачки картонные. 5 - блистеры (3) - пачки картонные. 5 - блистеры (4) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные.

трандолаприл2 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат

Трандолаприл - это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением. У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы Гоптена, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск развития гипотензии более высок у пациентов, имеющих дефицит жидкости и соли, возникающий в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии Гоптеном следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или солевой баланс. При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются при нарушениях функции почек, особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, при СКВ или системной склеродермии) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении ГКС и антиметаболитами. Применение трандолаприла может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани. У некоторых больных, получающих диуретики (особенно недавно), после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД. При почечной недостаточности тяжелой степени может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать. У больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной функционирующей почки повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых больных артериальной гипертензией без заболевания почек при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия. У больных с артериальной гипертензией при сопутствующем нарушении функции почек на фоне применения Гоптена может возникнуть гиперкалиемия. При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина. При использовании во время гемодиализа высокопроницаемых мембран из полиакрилонитрила у больных, получающих ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на гемодиализе. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения Гоптена у детей не изучалась, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Диуретики или другие антигипертензивные средства при одновременном применении могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении При одновременном применении трандолаприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно при нарушении функции почек. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков. Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими препаратами (инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами) может усилить действие последних и привести к повышению риска гипогликемии При одновременном применении трандолаприла с препаратами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови в связи с ухудшением его выведения.

Всасывание После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Распределение Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым. При применении препарата 1 раз/ равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата. Выведение Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса. 10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% - в кале. Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

эссенциальная артериальная гипертензия; — сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

— ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ; — наследственный/идиопатический ангионевротический отек; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к препарату. Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкцией выносящего тракта левого желудочка

Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике: Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ). Дерматологические реакции: алопеция, повышение потоотделения. Со стороны мочевыделительной системы: повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина. Прочие: лихорадка. Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ: Со стороны системы кроветворения: панцитопения. Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт. стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.