Диаглитазон в Шахтах

Пероральный гипогликемический препарат

Акрихин ХФК АО

Россия

Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 16.53 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 15 мг Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

У пациентов, получающих пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеется риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов. У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном. Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами. В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность). Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата. Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии.

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов. Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином. В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол. Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Всасывание После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи - через 3-4 ч. Распределение и метаболизм Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99%. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Выведение T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): — в качестве монотерапии; — в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достичь адекватного гликемического контроля.

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый); — диабетический кетоацидоз; — сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA); — тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз в 1-2.5 раза выше ВГН).

Симптомы: передозировка пиоглитазоном при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов; передозировка пиоглитазоном в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии. Лечение: специфического лечения передозировки нет

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница. Со стороны органов чувств: расстройства зрения, которые отмечаются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств. Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Прочие: редко - сердечная недостаточность.