Галоперидол-Рихтер в Ухте

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Гедеон Рихтер ОАО

Венгрия

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "I|I" на одной стороне.

25 - блистеры (2) - пачки картонные.

галоперидол 1.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT(синдром QT, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печеночной функции. Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга), препарат следует применять с особой осторожностью. При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 1.5 мг содержит 157 мг лактозы, таблетка 5 мг -153.5 мг. При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата. Следует предупредить больного о необходимости избегать приема лекарственных препаратов против простудных заболеваний, приобретаемых без рецепта, т.к. возможно усиление антихолинергических эффектов галоперидола и развитие теплового удара. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб. Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов. Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто, при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать. В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы. При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы. Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации. Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры. При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления. Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение АД и тахикардию при их совместном применении. Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. При пероральном применении Cmax в крови достигаются через 2-6 ч, при в/м - через 20 мин. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 20-25 мг/л. Vd большой, 7.9±2.5 л/кг. Связь с белками крови - 92%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. T1/2 из плазмы после перорального приема - 24 ч (12-38 ч), после в/м введения - 21 ч (13-36 ч), после в/в - 14 ч (10-19 ч). Выводится в виде метаболитов через кишечник - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), почками - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.

— острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства); — расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта; — тики, хорея Геттингтона; — длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота; — рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией; — премедикация перед оперативным вмешательством.

— угнетение ЦНС, в т.ч. и тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза; — заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона); — поражения базальных ганглиев; — детский возраст до 3-х лет; — депрессия; — повышенная чувствительность к производным бутирофенона; — повышенная чувствительность к ингредиентам препарата. Следует соблюдать осторожность при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии); при нарушении проводимости сердечной мьшщы; при тяжелых заболеваниях почек, печени; легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях); эпилепсии; судорожных состояниях в анамнезе; закрытоугольной глаукоме; гипертиреозе (тиреотоксикозе); гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

фригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение артериального давления, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QTс вентрикулярной аритмией.

При низких суточных дозах (в среднем до 3-5 мг) галоперидол, обычно, хорошо переносится, побочные эффекты носят невыраженный характер. При более высоких дозах, побочные действия развиваются чаще. Наиболее часты реакции со стороны нервной системы. Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (НЗС), одним из первых признаков которого является повышение температуры тела. Состояние беспокойства, тревога, возбуждение, депрессия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психотических расстройств. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены. В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров (противопаркинсонических средств). Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, при использовании высоких доз - снижение АД; ортостатическая гипотензия, лабильность АД; очень редко - изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков при высоких дозах и в случае наличия предрасположенности).