Эсмия в Абакане



Эсмия Инструкция по применению

  • Купить Эсмия в Абакане можно в интернет‐магазине Apteka.ru.
  • У нас низкая цена на Эсмия в Абакане.
  • Доставка препарата Эсмия в 28 аптек.

Общее описание

Селективный модулятор прогестероновых рецепторов, применяемый для лечения миомы матки

Группа товаров

Гормональные препараты

Производитель

Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Описание лекарственной формы

28 таб в упаковке

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Улипристал 5мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, маннитол, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат

Описание

Улипристала ацетат – активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом. Эндометрий Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия. Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. Лейомиома Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров. Гипофиз При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл. При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо. Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропногогормона(АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность фиксированных доз улипристала ацетата 5 мг и 10 мг 1 раз/, оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых 13-недельных исследованиях III фазы, в которые были включены пациентки с тяжелым обильным менструальным кровотечением, связанным с лейомиомой матки. Исследование 1 было двойным слепым и плацебо-контролируемым. В него были включены пациентки с анемией (Hb< 10.2 г/дл), которые наряду с исследуемым препаратом дополнительно получали внутрь препараты, содержащие 80 мг железа. В исследовании 2 проводилось сравнение с лейпрорелином, который вводили в дозе 3.75 мг 1 раз в месяц в/м (активный контроль). В исследовании 2 использовался метод "двойного маскирования" (контроль с помощью двух плацебо) в поддержку слепому методу. В обоих исследованиях объем менструальной кровопотери оценивался с помощью Графической шкалы оценки кровопотери (Pictorial Bleeding Assessment Chart (PBAC)). Сумма баллов по PBAC > 100 в течение первых 8 дней менструации считается признаком повышенной менструальной кровопотери. В исследовании 1 статистически значимые различия наблюдались в показателях снижения менструальной кровопотери в пользу улипристала ацетата по сравнению с плацебо (см. таблицу 1), что обеспечивает более быструю и эффективную коррекцию анемии по сравнению с монотерапией препаратами железа. Аналогичным образом, у пациенток, получавших улипристала ацетат, отмечалось более выраженное уменьшение размеров миомы, что было доказано с помощью МРТ. В исследовании 2 уменьшение менструальной кровопотери было сравнимым для групп пациенток, получавших улипристала ацетат и агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристала ацетат, кровотечение прекратилось в течение первой недели лечения.

Особые условия

Улипристала ацетат назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность. Контрацепция В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестаген-рилизинг систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала ацетата, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения. Почечная недостаточность Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала ацетата. Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, так как специальные исследования не проводились. Печеночная недостаточность Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала ацетата у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению воздействия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристала ацетат пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения. Сопутствующая терапия Улипристала ацетат не рекомендован для применения пациенткам, получающим субстраты P-gp (дабигатран этексилат, дигоксин). Одновременное применение умеренных или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и улипристала ацетата не рекомендуется. Одновременное применение улипристала ацетата и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного) не рекомендуется. Бронхиальная астма Не рекомендуется применение препарата у женщин с тяжелой формой бронхиальной астмы, не поддающейся коррекции пероральными ГКС. Изменения эндометрия Улипристала ацетат оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 месяцев после окончания лечения и возобновления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристала ацетат, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с модулятором рецепторов прогестерона (PAEC), и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. В связи с отсутствием данных по безопасности длительного применения препарата (более 3 месяцев) или повторных курсов лечения риск неблагоприятного воздействия на эндометрий в случае продолжения лечения неизвестен. Поэтому длительность лечения не должна превышать 3 месяца.

Лекарственное взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала ацетата: Гормональные контрацептивы Улипристала ацетат обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении прогестероновых рецепторов. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на прогестероновый рецептор. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены. Ингибиторы изофермента CYP3A4 После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 эритромицина пропионата (500 мг 2 в течение 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала ацетата повышались в 1.2 и 2.9 раза, соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала ацетата повышалась в 1.5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0.52 раза).

Фармокинетика

Всасывание После однократного приема внутрь в дозе 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема Cmax 23.5±14.2 нг/мл и 50.0±34.4 нг/мл, соответственно. AUC0-? составляет 61.3±31.7 и 134.0±83.8 нг?ч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет 9.0±4.4 нг/мл и 20.6±10.9 нг/мл, AUC0-? - 26.0±12.0 и 63.6 ± 30.1 нг?ч/мл, соответственно. Прием улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, удлинению времени достижения Cmax (от медианы 0.75 ч до 3 ч) и 25% повышению AUC0-?, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала ацетата. Распределение Улипристала ацетат в высокой степени (> 98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, ?1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности. Метаболизм Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его воздействия. Выведение Основной путь выведения – через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала ацетата после однократного приема 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

Показания

для предоперационной терапии умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин детородного возраста. Длительность лечения ограничена 3 месяцами.

Противопоказания

— кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; — рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; — продолжительность терапии свыше 3 месяцев (в связи с отсутствием данных по безопасности при более длительном применении); — беременность и период лактации; — повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ. С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме.

Побочные действия

Безопасность улипристала ацетата оценивалась у 393 женщин с миомами матки, получавших 5 мг или 10 мг улипристала ацетата в ходе исследований III фазы. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (82.2%), которая считается желаемым исходом. Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (94.9%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99.3%) и разрешались самостоятельно. В ходе двух исследований III фазы у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100 до < 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100); редко (от ? 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Со стороны психики: часто - эмоциональные расстройства; нечасто - беспокойство. Со стороны нервной системы: часто - головная боль* (*- см. Описание отдельных побочных реакций); нечасто - головокружение. Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго. Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.

Доставка заказа в Абакане

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Абакане – 28 аптек

  • (88 отзывов)

    АБАКАН, ООО *АПТЕКА-СКЛАД*

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 226 6442
    г. Абакан, ул. Маршала Жукова, дом 18,помещение 90Н,комнаты 69,72
    Нет безналичной оплаты 
    ежедневно с 08:00 по 20:00
  • (52 отзыва)

    МУП "Аптека №58"

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 235 2838
    г. Абакан, ул. Челюскинцев, д. 12, литера А
    Есть безналичная оплата 
    ПН-ПТ, 08:00-20:00; СБ, ВС, 09:00-18:00
  • (144 отзыва)

    АБАКАН, ООО *Фармторг*

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 223 4051
    г. Абакан, ул. Торговая, д. 30, помщ. 89Н
    Нет безналичной оплаты 
    ежедневно с 08:00 по 22:00
  • (285 отзывов)

    Муниципальная аптека

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 222 7740
    г. Абакан, ул. Щетинкина, д. 70
    Есть безналичная оплата 
    ПН-СБ, 08:00-21:00; ВС, 09:00-21:00
  • (182 отзыва)

    Дешевая аптека

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 225 0002
    г. Абакан, ул. Пирятинская, дом 7,помещение №99Н;
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:00 по 22:00
  • (241 отзыв)

    Гармония здоровья

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 230 5826
    г. Абакан, ул. Пушкина, д. 127, литера АА2, помещение А2, комната №6
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:00 по 22:00
  • (218 отзывов)

    ООО *Эдельвейс-Восток*

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 235 8636
    г. Абакан, ул. Щетинкина, д.76, часть нежилого помещения №100Н
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 09:00 по 22:00
  • (194 отзыва)

    АБАКАН, ООО *МФГрупп*

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 235 8525
    г. Абакан, ул. Дружбы Народов, 43
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 09:00 по 21:00
  • (379 отзывов)

    АБАКАН, ООО *Фармторг*

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 235 8524
    г. Абакан, ул. Аскизская, д. 198Б, помещение 60Н
    Нет безналичной оплаты 
    ежедневно с 08:00 по 22:00
  • (94 отзыва)

    "ФАРМЦЕНТ"

    Принимает маркированный товар

    +7 (390) 230 6056
    г. Абакан, ул. Чертыгашева, д.77,пом.61Н
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:00 по 21:00