Бисопролол 10 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Первичная упаковка
Блистер
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Республика Беларусь
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, утром, не разжевывая, один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.
- Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
- Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
- Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
- Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
- При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
- Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
- Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения.
- Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу,
- т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
- Для обеспечения указанного ниже режима дозирования на начальных этапах лечения рекомендуется применение препаратов бисопролола других производителей в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской (для получения дозировок 1,25 мг и 3,75 мг).
- Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
- Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
- Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в сутки.
- Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
- Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
- Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
- После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
- Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол
- Лечение препаратом Бисопролол обычно является долговременной терапией.
- Особые группы пациентов
- Нарушение функции почек или печени
- - При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
- - При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
- Пожилые пациенты
- Коррекции дозы не требуется.
- Дети
- Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
- Прочие категории пациентов
- К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Показания
- - артериальная гипертензия;
- - ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
- - хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество:
- Бисопролола фумарат 10,0 мг
- Вспомогательные вещества:
- Магния стеарат 2,4 мг
- Кремния диоксид коллоидный безводный 2,4 мг
- Кросповидон (тип А) 2,4 мг
- Крахмал кукурузный 31,2 мг
- Целлюлоза микрокристаллическая 102 до получения таблетки массой (без оболочки) 240 мг
- Опадрай II желтый (85F32812): до получения таблетки массой (с оболочкой) 247,2 мг
- Состав оболочки Опадрай II желтый (85F32812) (%, м/м):
- Поливиниловый спирт частично гидролизованный 40,000
- Макрогол 4000/ПЭГ 4000 20,200
- Тальк 14,800
- Титана диоксид 12,860
- Краситель хинолиновый желтый Е104 11,680
- Краситель железа оксид желтый 0,390
- Краситель солнечный закат желтый Е110 0,070
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
- - острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая проведения инотропной терапии;
- - кардиогенный шок;
- - атриовентрикулярная (AV) блокада II-Ш степени (без искусственного водителя ритма);
- - синдром слабости синусового узла;
- - синоатриальная блокада;
- - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) до начала терапии;
- - выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) < 100 мм рт.ст.);
- - тяжелые формы бронхиальной астмы;
- - тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- - феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
- - метаболический ацидоз;
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада 1 степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, беременность, период грудного вскармливания.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения β-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным β1-адреноблокаторам.
- При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.
- Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Период грудного вскармливания
- По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
- Прекращение терапии и «синдром отмены»
- Не прерывайте лечение препаратом Бисопролол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
- Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема β-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.
- На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
- Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат
- Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- - тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- - сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
- - строгая диета;
- - проведение десенсибилизирующей терапии;
- - AV блокада I степени;
- - стенокардия Принцметала; наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую β-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
- - нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- - псориаз (в т.ч. в анамнезе).
- Заболевания сердечно-сосудистой системы
- β-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось. На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
- β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
- Как и другие β-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
- Неселективные β-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные β-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
- К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
- Дыхательная система
- Несмотря на то, что селективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные β-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля)
- Аллергические реакции
- β-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
- Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия
- При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада β-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.
- Феохромоцитома
- У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов.
- Гипертиреоз
- При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
- Псориаз
- При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
- Контактные линзы
- Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
- Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
- Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,10 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- - очень часто > 1/10;
- - часто > 1/100, <1/10;
- - нечасто > 1/1000, <1/100;
- - редко > 1/10 000, <1/1000;
- - очень редко < 1/10 000,
- Центральная нервная система
- Часто: головокружение*, головная боль*.
- Редко: потеря сознания.
- Общие нарушения и нарушения в месте введения
- Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
- Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения
- Нечасто: депрессия, бессонница.
- Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
- Со стороны органа зрения
- Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
- Очень редко: конъюнктивит.
- Со стороны органа слуха
- Редко: нарушения слуха.
- Со стороны сердца
- Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).
- Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН).
- Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
- Со стороны сосудов
- Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.
- Нечасто: ортостатическая гипотензия.
- Со стороны дыхательной системы
- Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
- Редко: аллергический ринит.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редко: гепатит.
- Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
- Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
- Со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов.
- Очень редко: алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
- Со стороны половых органов и молочной железы
- Редко: эректильная дисфункция.
- Лабораторные показатели
- Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
- *У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Лекарственное взаимодействие
- На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
- Нерекомендуемые комбинации
- Лечение ХСН
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
- Все показания к применению препарата Бисопролол
- Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и нарушению AV проводимости.
- Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
- Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект β-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Бисопролол требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Бисопролол).
- Комбинации, требующие особой осторожности
- Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
- Все показания к применению препарата Бисопролол
- БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
- Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
- Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
- Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
- Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии в частности тахикардия могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
- Средства для общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
- Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
- Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
- Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
- Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
- Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск развития анафилактических реакций.
- Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
- Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом могут удлиняться.
- Комбинации, которые следует принимать во внимание
- Алкалоиды спорыньи
- Негидрированные алкалоиды спорыньи и эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
- Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
- Фармакокинетические взаимодействия
- В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина. Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.
Фармакодинамика
- Бисопролол селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
- Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к β2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных β-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
- В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
- Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
- Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие β-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
- Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
- Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.
- Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
- Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ. артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность после приема внутрь вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 %. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
- Распределение
- Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая.
- Метаболизм
- Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), a изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
- Выведение
- Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/час. Период полувыведения (T1/2) составляет 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Пациенты с нарушениями функции почек
- В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина (КК) 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
- Пациенты с нарушениями функции печени
- У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
- Пациенты пожилого возраста
- У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.
- Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)
- У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.
Передозировка
- Симптомы
- Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
- Лечение
- При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие препараты и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
- При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
- При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессивных препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть целесообразным.
- При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получить лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
- При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
- При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
- При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
- Гемодиализ неэффективен.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Лекфарм СООО
- Республика Беларусь
- 223141, Минская обл, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, комн. 301
- т/ф +375 1774 53 801; +375 44 7188771 (включая Viber, WhatsApp)
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Бисопролол 10 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Абазе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Бисопролол 10 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Абазе - 81 рубль.
- Инструкция по применению для Бисопролол 10 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Бисопролол в других городах