Адалат

Блокатор кальциевых каналов

Байер Шеринг Фарма АГ

Германия

Кальцикард, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифедипин и др.

Раствор для инфузий

50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте со шприцем одноразовым и соединительной трубкой - пачки картонные.

нифедипин 100 мкг Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0.1N, вода д/и.

Дозу препарата Адалат® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать АД и ЧСС. Не рекомендуется одновременное применение препарата Адалат® и бета-адреноблокаторов из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях усугубления течения хронической сердечной недостаточности. При необходимости одновременного применения нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо наблюдение за пациентом. Препарат Адалат® не следует применять у пациентов, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином. Как и при применении других вазодилататоров, при применении препарата Адалат® очень редко могут возникнуть приступы стенокардии, а также ухудшение течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов стенокардии, особенно в самом начале лечения. В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако при этом не представляется возможным установить причинно-следственную связь заболевания с применением нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ИБС. Пациенты с нарушением функции печени при введении препарата Адалат® требуют тщательного наблюдения; в тяжелых случаях необходимо уменьшение дозы препарата Адалат®. Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Таким образом, лекарственные средства - ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 могут влиять на метаболизм при "первом прохождении" нифедипина через печень и на его клиренс при совместном применении. В случае совместного применения нифедипина и лекарственных средств - слабых или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4, перечисленных ниже, возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме крови, в связи с чем необходимо тщательное наблюдение за АД и при необходимости снижение дозы нифедипина: антибиотики группы макролидов (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин), хинупристин/далфопристин. вальпроевая кислота, циметидин. Препарат Адалат® содержит 18 объемных % этилового спирта, что соответствует 45 г этанола из расчета на дневную дозу препарата. Это необходимо принимать во внимание при применении у пациентов с алкоголизмом или имеющих нарушения метаболизма этанола, а также при применении у беременных и кормящих женщин, у детей, также у пациентов из группы высокого риска (имеющих заболевания печени или эпилепсию). В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при применении блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы.

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект "первого прохождения" через печень нифедипина (при его приеме внутрь) и клиренс. Нифедипин - лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печеночный клиренс определяется главным образом объемом печеночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, могущие повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий. Рифампицин Рифампицин - мощный индуктор изофермента CYP3A4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность.

Распределение После в/в введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%. Метаболизм После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) - с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества. T1/2 нифедипина после парентерального введения составляет 1.7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется. При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение T1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

— стенокардия Принцметала; — гипертонический криз.

— повышенная чувствительность к нифедипину; — беременность и период лактации; — кардиогенный шок; — нестабильная стенокардия; — острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели болезни); — одновременное назначение с рифампицином; — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз; выраженная брадикардия; печеночная недостаточность; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; выраженная артериальная гипотензия (уровень систолического АД ниже 90 мм рт.ст.); пожилой возраст, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

С частотой развития >1 % Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, "приливы" крови к лицу, сопровождающиеся ощущением жара. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. С частотой развития <1 % Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, усугубление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны кожных покровов: боль и жжение в области инъекции, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенная потливость. При длительном приеме нифедипина внутрь описаны следующие побочные эффекты: периферические отеки, боль в животе, астения, сердцебиение, недомогание, стенокардия, снижение АД, в том числе постуральная гипотензия, в некоторых случаях выраженная, вплоть до развития фибрилляции желудочков и удлинения интервала QT, сердцебиение, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, возбуждение, тремор, одышка, кожный зуд, сыпь, потливость, аллергические реакции, нарушение зрения, обморок, анорексия, метеоризм, рвота, гипергликемия, миалгия, гипестезия, сонливость, бессонница, парестезии, полиурия, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, гинекомастия, фоточувствительность, крапивница.