Эспарокси

Полусинтетический антибиотик группы макролидов

Фарма Вернигероде ГмбХ

Германия

Белые круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки.

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг - 10 шт в уп.

Одна таблетка содержит: Активное вещество: рокситромицин 150,00 мг. Вспомогательные вещества: рахмал кукурузный (88,86 мг), лактозы моногидрат (78,43 мг), кальция гидрофосфата дигидрат (30,00 мг), магния стеарат (9,71 мг), тальк (5,00 мг), кремния диоксид коллоидный (11,43 мг), натрия гликолат (6,57 мг); Оболочка: гипромеллоза (5,00 мг), тальк (7,14 мг), титана диоксид (1,71 мг), макрогол 4000 (2,14 мг).

При печеночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени. При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. Если курс лечения длится свыше 14 дней, необходимо регулярно контролировать показатели функции печени й почек, а также картину крови. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Увеличивает абсорбцию дигоксина, повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ И концентраций дигоксина в плазме крови). Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (MHO) при одновременном приеме с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо мониторировать MHO. Увеличивает период полувыведения И площадь под концентрационной кривой мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина. Увеличивает сывороточную; концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ). Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке- крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови). Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие лекарственные средства приводят к развитию "эрготизма", некрозу тканей конечностей.

Абсорбция - быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 150 мг - 6.6 мг/л, время достижения максимальной концентрации - 2.2 ч, после приема 300 мг - 9.6 мг/л и 1.5 ч соответственно. У детей максимальная концентрация в плазме крови (при 2-кратном приёме 2.5 мг/кг/сут) - 8.7-10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней -10.9 Мг/л. Хорошо проникает в легкие (концентрация 5.6-3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6-1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8-2.4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Объем распределения - 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбуминами и липопротеинами) - 96 %, Носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Период полувыведения - 10.5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет - до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50 % активного вещества), остальная часть - почками (10 %), легкими (15 %). Менее 0.05 % принятой дозы выделяется с грудным молоком. При тяжелой хронической почечной недостаточности период полувыведения - 25 ч и площадь под концентрационной кривой увеличивается, снижается почечный клиренс. У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается площадь под концентрационной кривой и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется. У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация в плазме крови значительно увеличиваются.

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - нижних дыхательных путей - острый бронхит, пневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, атипичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae; - ЛOP-органов - фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, вызванные бета- гемолитическим стрептококком группы А и Streptococcus pneumoniae; - кожи и мягких тканей - рожа, пиодермия, вызванные Staphylococcus aureus и бета-гемолитическим стрептококком группы А; - мочевыводящих путей - уретрит у мужчин, вызванный Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.

Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симптомов "эрготизма"), цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина; беременность, период лактации, Дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг, с учетом приведенного режима дозирования. Для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы. С осторожностью: Печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или с асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, дофаминостимуляторами - алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочных фосфатаз, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции.