Фликсоназе

Глюкокортикостероид для местного применения

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Испания/Польша Польша

Кутивейт,Фликсотид

Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.

Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза по 120 доз во флаконе. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли. По одному флакону и инструкцией по применению в картонной пачке.

СОСТАВ на 1 дозу: Компонент Флутиказона пропионат (микронизированный) 0,05 мг Вспомогательные вещества: Декстроза 5,00 мг, Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) 1,50 мг Фенилэтанол 0,25 мг, Бензалкония хлорид1 0,02 мг, Полисорбат 80 0,005 мг, Хлористоводородная кислота2 до pH 6,3-6,5 мг, Вода очищенная до 100.00мг Примечание: 1. Добавляется в виде водного 50% раствора согласно Европейской Фармакопее. 2. Прибавляют для достижения pH 6,3-6,5, если pH конечной суспензии выше 6,8

Препарат показан только для ннтраназального применения. Для взрослых и детей с 12 лет: назальный спрей Фликсоназе не использовать более 3 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев необходима консультация врача Для детей от 4-х до 12 лет: назальный спрей Фликсоназе не использовать более 2 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 2-х месяцев необходима консультация врача. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов, особенно в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при приеме внутрь. Системные эффекты при применении назальных кортикостероидов могут возникать, в частности, при применении высоких доз в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме кортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными кортикостероидными препаратами. Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей). У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными глюкокортикостероидами в разрешенных дозах, наблюдалось снижение скорости роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными глюкокортикостероидами. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального глюкокортикостероида, но возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру. Одновременное применение ритонавпра и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Полностью эффект флутиказона пропионата в форме назального спрея может проявиться лишь через 3-4 дня лечения. Рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация с врачом также необходима, если у Вас появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но нс являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе. У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, по в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля. Фликсоназе, спрей назальный водный содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм. В случае контакта с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу). Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учи тывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего резко снижается концентрация кортизола в сыворотке. Применение флутиказона пропионата ингаляционно или ннтраназально и ритонавира приводит к развитию системных глюкокортикоидных эффектов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного использования флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риски возникновения системных эффектов. Одновременное применение флутиказона пропионата для ингаляционного применения и менее мощных ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кетоконазол и итраконазол приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов. Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько- нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Всасывание После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 мг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 мг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое. Распределение Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %). Метаболизм Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом. Выведение Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита карбоновой кислоты менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата. Детский возраст до 4 лет. Недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа. С осторожностью: Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом в случае, если Вы принимаете: - лекарственные препараты для лечения ВИЧ инфекции, такие как ритонавир; - глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи; - лекарственные препараты для лечения грибковых инфекций, такие как кетоконазол; - другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A, например, итраконазол. Также, проконсультируйтесь с врачом при наличии глаукомы или катаракты. С осторожностью принимать при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. Следует учитывать, что инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе. Беременность и лактация: Перед применением препарата Фликсоназе во время беременности и в период

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата. У здоровых добровольцев интраназальнос введение 2 мг флутиказопа пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо- гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные реакции в основном установлены на основании данных клинических исследований. Реакции, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных реакций, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: реакции гиперчувствитсльности, в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев. Нарушения со стороны органа зрения Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было ассоциировано с длительной терапией препаратом. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень часто: носовое кровотечение. Часто: сухость слизистой оболочки в полости носа и глотки, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки. Данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов. Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов). При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени (см. также раздел "Особые указания"),