Итраконазол-ратиофарм

Противогрибковый препарат

Русан Фарма ЛТД

Индия

Капсулы

15 - блистеры (1) - пачки картонные.

итраконазол 100 мг Вспомогательные вещества: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), сахароза, гипромеллоза-E5 (HPME-E5), повидон К-30, пропиленгликоль 20000, эудрагит (Е100) (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата). Состав оболочки: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, красители (Понсо 4R (E 124), желтый "солнечный закат" (E 110), титана диоксид (E 171)).

итраконазол проявляет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. Препарат не следует применять пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза от препарата превышает потенциальный риск. Следует принимать во внимание такие факторы: серьезность показаний, режим дозирования, наличие сердечных заболеваний (ИБС, поражение клапанов сердца), заболеваний легких (обструктивные поражения легких), почечную недостаточность, другие заболевания, которые сопровождаются отеками. Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, при появлении которых в период лечения применение итраконазола следует прекратить. При применении итраконазола очень редко возникают случаи тяжелой гепатотоксичности, включая, острую и фатальную печеночную недостаточность, наблюдавшаяся у пациентов, которые ранее имели заболевание печени, лечились в связи с системными заболеваниями и/или применяли гепатотоксичные препараты. У некоторых пациентов не было явных факторов риска со стороны печени. Случаи гепатотоксичности наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе и первых недель. Желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые применяют итраконазол. При появлении признаков или симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, усталость, абдоминальная боль, окраска мочи в темно-желтый цвет, необходимо срочно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов, тяжелыми заболеваниями печени или тем, у которых имели место случаи гепатотоксичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, за исключением тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск нарушений со стороны печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов. У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек биодоступность препарата может снижаться, поэтому может быть целесообразным коррекция дозы. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом и после его завершения до наступления первой менструации рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. Недостаточно клинических данных, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике, поэтому Итраконазол-ратиофарм не назначают детям. Применение препарата в период беременности возможно только при системных микозах, если ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения итраконазолом следует прекратить кормление грудью. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока или с ахлоргидрией (например, больным СПИДом, или применяющим блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы) рекомендуется принимать капсулы Итраконазол-ратиофарм с колой. Антацидные препараты, такие как алюминия гидроксид, при

Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм итраконазола. Одновременное применение препаратов, которые являются потенциальными индукторами ферментных систем печени (рифампицин, рифабутин и фенитоин) не рекомендуется, поскольку они существенным образом снижают биодоступность итраконазола, что приводит к значительному снижению эффективности препарата. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид не проводились, но подобное взаимодействие возможно. Поскольку итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP 3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут повышать биодоступность итраконазола, например, такие препараты, как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может угнетатать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами группы цитохрома 3А, усиливая или пролонгируя их действие, включая

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при применении сразу после еды. После одноразового применения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 ч. При продолжительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 нед от начала лечения и через 3–4 ч после применения последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг/мл — при применении 100 мг итраконазола 1 раз в сутки; 1 мкг/мл — при применении 200 мг 1 раз в сутки, 2 мкг/мл — при применении 200 мг 2 раза в сутки. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, которые содержат кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере на протяжении 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи. Итраконазол метаболизируется в печени, преимущественно при участии CYP 3A4, с образованием большого количества производных, одно из которых (гидроксиитраконазол) оказывает противогрибковое действие почти такое же, как итраконазол. Выведение из плазмы крови двухфазное. Конечный период полувыведения — 1–1,5 сут. 35% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов на протяжении 1 нед (из них в неизменном виде выводится менее 0,03%). С калом в неизменном виде — 3–18% принятой дозы. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

— дерматомикозы; — грибковый кератит; — онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; — системные микозы: — системный аспергиллез и кандидоз; — криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС Итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны; — гистоплазмоз — паракокцидиоидомикоз; — бластомикоз; — другие системные или тропические микозы; — кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; — глубокие висцеральные кандидозы; — отрубевидный лишай.

— индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям. Одновременный с интраконазолом прием следующих препаратов (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»): — препараты, метаболизируемые ферментом CYP 3A4, которые могут пролонгировать QT интервал такие как терфенадин, астемизол, мизоластин цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол; — расщепляемые ферментом CYP 3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как симвастатин и ловастатин; — мидазолам для приема внутрь и триазолам; — препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин; С осторожностью: — при циррозе печени; — при хронической почечной недостаточности; — при хронической сердечной недостаточности; — при гиперчувствительности к другим азолам; — у детей и пожилых пациентов (см. также раздел «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия. Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции. Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность. Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.