Катадолон



Катадолон Инструкция по применению

  • Купить Катадолон в Москве можно в интернет‐магазине Apteka.ru.
  • Доставка препарата Катадолон в 647 аптек.

Общее описание

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Группа товаров

Обезболивающие препараты

Производитель

АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ Плива АО Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. Плива Краков,Фарм.завод А.О./АВД.фарма ГмбХ и Ко.К Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о. Ципла Лтд/Плива Хрватска д.о.о.

Страна происхождения

Германия Польша Польша/Германия

По рецепту

Описание лекарственной формы

10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные 10 - блистеры (5) - пачки картонные. блистер 7, пачка картонная 1 блистер 7, пачка картонная 2 упак 30 капс упак 50 капс

Лекарственная форма

капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета. таблетки пролонгированного действия

Состав

Флупиртин 400мг; Вспомогательные в-ва; метилметакрилата и этилакрилата сополимер, тальк, кальция гидрофофата дигидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, краситель железа оксид флупиртин малеат 100 мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный флупиртина малеат 100 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат. флупиртина малеат 100 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание

неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К+) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2+), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-, ?2-, 5НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.Катадолон и Катадолон ретард — препараты центрального действия, обеспечивающие влияние по трем основным направлениям. Обезболивающее действие Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К+, происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са2+). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са2+). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс. Миорелаксантное действие Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействие захвату ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения. Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Особые условия

пациентам в возрасте старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорригированной дозе (см. ПРИМЕНЕНИЕ).При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией.Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из-за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в плазме крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.Поскольку метаболическое превращение флупиртина осуществляется главным образом печенью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), потому что его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше. Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять флупиртина малеат в период беременности, поскольку флупиртин обладает репродуктивной токсичностью.Исследования свидетельствуют о наличии флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание. Дети. Препарат противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

препарат может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или оказывающих миорелаксирующее действие.Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртина малеата с варфарином и диазепамом.В случаях комбинированной терапии при назначении флупиртина малеата с производными кумарина (например варфарином)

Фармокинетика

Около 90% флупиртина абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около ? введенной дозы флупиртина происходит в печени.В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сложившихся аминов. Этот метаболит характеризует примерно ? обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили.Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая.Большая часть введенной дозы (69%) выделяется почками. Распределение выводимого вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильный метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом. Катадолон. Продолжительность T? из плазмы крови составляет около 7 ч (или 10 ч для самого препарата и его метаболита М1), что благоприятно для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртина в дозе 50–300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционален принятой дозе.У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T? при длительном применении препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Катадолон ретард. T? из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T? из плазмы крови — около 20 и 16 ч соответственно).Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении Cmax — 0,8 ?г/мл (0,4–1,5 ?г/мл) — отмечают через 2,4 ч после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) — через 1,9 ч, значение Cmax составляет 1,0 ?г/мл (0,6–2,4 ?г/мл). При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции [определено по значению AUC0-? 14,1 ?г/мл·ч по сравнению с 10,7 ?г/мл·ч], а также увеличение Cmax (1,0 ?г/мл по сравнению с 0,8 ?г/мл), которое достигается позже (через 3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

Показания

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс.). Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом

Противопоказания

— заболевания печени в анамнезе; — холестаз; — тяжелая миастения; — хронический алкоголизм; — звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

Побочные действия

Очень часто: утомляемость (около 15% пациентов), особенно в начальный период лечения. Часто: головокружение, изжога, тошнота/рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потоотделение, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность/нервозность. Нечасто: спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.Аллергические реакции, которые в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд. Очень редко: повышение активности трансаминаз (обычно обратимо, проходит после снижения дозы или отмены терапии с применением флупиртина малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них). Частота неизвестна: отдельные сообщения о печеночной недостаточности.Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 647 аптек

  • (14 отзывов)
    Apteka.ru
    +7 (495) 203 7626
    г. Москва, Фрезер ш., д. 13, пом. 2
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:30 по 22:00
  • (66 отзывов)
    Аптека
    +7 (495) 732 0019
    г. Москва, Боровское ш., 18, к.1
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 09:00 по 21:00
  • (60 отзывов)
    Аптека "Авиценна Фарма"
    +7 (495) 611 5610
    г. Москва, ул. Вучетича, д.22
    Есть безналичная оплата 
    круглосуточно
  • (17 отзывов)
    Аптека Экономия
    +7 (495) 775 7979
    г. Москва, ул. Полярная, д.10, стр.1
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:00 по 22:00
  • (6 отзывов)
    Аптека Флоприя
    +7 (495) 775 7979
    г. Москва, ул. Академика Челомея, д.8, корп.3
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 09:00 по 21:00
  • (10 отзывов)
    Аптека Экономия
    +7 (495) 775 7979
    г. Москва, Пятницкое ш., д.16
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:00 по 22:00
  • (17 отзывов)
    Аптека Экономия
    +7 (495) 775 7979
    г. Москва, ул. Тарусская, д.22, корп.2
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 09:00 по 22:00
  • (4 отзыва)
    Аптека Экономия №1
    +7 (495) 775 7979
    г. Москва, пр-кт Нахимовский, д.38
    Есть безналичная оплата 
    ПН-ПТ, 08:00-22:00; СБ, ВС, 09:00-22:00
  • (1 отзыв)
    Аптека Экономия
    +7 (495) 707 2411
    г. Москва, 2-й Красногвардейский проезд, д.6, стр.1
    Есть безналичная оплата 
    ежедневно с 08:30 по 20:30
  • (180 отзывов)
    АПТЕКА МАЯК
    +7 (499) 125 0777
    г. Москва, ул. Кржижановского, 3, помещение 4
    Есть безналичная оплата 
    ПН-ПТ, 09:00-00:00