Омсулозин

альфа 1 - адреноблокатор

Ранбакси Лабораториз Лимитед (Девас)

Индия

Твердые желатиновые капсулы №2 с оранжевым корпусом и коричневой крышечкой, с напечатанными черными чернилами "R" на крышечке и "TSN 400" на корпусе, содержимое капсул белые или почти белые гранулы.

Капсулы пролонгированного действия 400 мкг - 30 шт в уп.

Каждая капсула пролонгированного действия содержит: Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия, натрия гидроксид, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид. Состав оболочки капсулы: корпус - желатин, краситель закатно-желтый, краситель пунцовый (Понсо 4 R), краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолин желтый, титана диоксид; крыитечка - желатин, краситель железа оксид желтый, краситель бриллиантовый голубой, краситель азорубин, титана диоксид. Состав чернил для надписи: уголь активированный, шеллак.

Препарат не предназначен для лечения артериальной гипертензии. При совместном приеме Омсулозина с альфа1-адреноблокаторами в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии (постуральная гипотензия, головокружение), ведущей к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость), пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения Омсулозина необходимо уточнить диагноз и исключить заболевания с аналогичными симптомами. Также пациентам необходимо проходить регулярные обследования (включая определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА), если необходимо) и после лечения. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты, на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени, а также пациентам с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к действию препарата. Перед приемом препарата пациент должен быть уведомлен о возможности возникновения приапизма, поскольку это состояние может привести к импотенции без должного лечения. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности.

Совместное применение препарата с сильными и средними ингибиторами цитохромов Р450 (особенно с изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) (кетоконазол, эритромицин, пароксетин, тербинафин и др.) ведет к некоторому увеличение уровня тамсулозина в плазме крови. In vitro на уровне печеночного метаболизма взаимодействия с сальбутамолом не обнаружено. При совместном применении альфа1 адреноблокаторов (в том числе тамсулозина) и ингибиторов ФДЭ-5, возможно снижение артериального давления, а так же существует потенциальный риск симптоматической гипотензии, поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием. Корректировка дозы не требуется при применении препарата с нифедипином, атенололом, эналаприлом, дигоксином и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови. Совместное применение с фуросемидом приводит к незначительному снижению всасывания тамсулозина, что не требует коррекции дозы. Существует риск усиления гипотензивного эффекта при совместном употреблении с анестетиками и другими альфа1 - адреноблокаторами. Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.

После приема препарата внутрь, натощак в дозе 400 мкг, абсорбция тамсулозина составляет более 90% в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность препарата около 100%. После однократного приема внутрь 0,4 мг максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 4-5 часов при приеме натощак, и через 6-7 часов при приеме после еды. Биодоступность препарата увеличивается на 30%, а максимальная концентрация в плазме на 40-70% при приеме натощак, по сравнению с теми же показателями после приема пищи. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 94-99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат активно метаболизируется изоферментами семейства цитохромов Р450 (преимущественно изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) в печени, и менее чем 10% препарата выводятся с мочой в неизмененном виде. Поэтому ингибирование этих изоферментов (вследствие приема соответствующих препаратов) может привести к повышенной концентрации тамсулозина в плазме крови. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой (76%), с калом (21%). Период полувыведения препарата при однократном приеме лекарственной формы капсулы пролонгированного действия составляет 14-15 часов.

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

- Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. - Тяжелая печеночная недостаточность. - Ортостатическая гипотензия. - Детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), острая печеночная недостаточность.

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было. Симптомы: возможно возникновение ортостатической гипотензии. Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Для восстановления артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС) необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Гемодиализ неэффективен, т.к. тамсулозин активно связывается с белками плазмы.

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые >=1:10; частые >=1:100 и <1:10; нечастые >= 1:1000 и <1:100; редкие >= 1:10000 и < 1:1000; очень редкие < 1:10000. Нарушения общего состояния: редко - астения, боль в груди, боль в спине; очень редко - зубная боль. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница). Со стороны органов зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия; единичные случаи - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостати-ческая гипотензия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: редко - инфекционные заболевания (простудные заболевания, грипп и гриппоподобные симптомы), фарингит, усиление кашля; очень редко - синусит, ринит. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушение эякуляции; очень редко - снижение либидо, приапизм. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, в т.ч. отек Квинке.