Цефоперус

Цефалоспориновый антибиотик III поколения

Синтез ОАО

Россия

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

0,5 г, 1,0 г и 2,0 г во флаконах вместимостью 10 или 20 мл. По 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Цефоперазон (в виде цефоперазона натриевой соли) - 1,0 г

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров). С этанолом -дисульфирамоподобные реакции. Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения. Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью. Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Связь с белками плазмы - 82-93%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после в/м введения - 1-2 ч, после в/в - в конце инфузии, максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 1г, 2г -65-75 мкг/мл, 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Сmах - 153, 252, 340, 506 мкг/мл, соответственно. Сmах в моче после в/м и в/в введения 2 г - 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно. Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спиномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Объем распределения 0.14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч при гемодиализе, 2.2 ч- у новорожденных и детей от 2 мес - 11 лет. Выводится с желчью - 70-80%, почками - 20-30% в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 - 3-7 ч, выведение с мочой -90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей). Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам). С осторожностью - Почечно-печеночная недостаточность, беременность, период лактации, колит в анамнезе.

Эпилептический припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза кровотечения (дефицит витамина К). Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения. Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.