Азитрокс 100 мг/5 мл 1 шт. флакон порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20 мл
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans)
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Действующее вещество
Азитромицин
- Форма выпуска
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
- Первичная упаковка
флакон
- Дозировка
100 мг/5 мл
- В упаковке
1
- Вид товара
Лекарственные средства
Инструкция
Способ применения и дозы
- Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
- Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.
- Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
- Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования го-товой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредст-венно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.
- Детям старше 6 месяцев
- При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
- Масса тела пациента - Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
- 5 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 2,5 мл (50 мг);
- 6 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3 мл (60 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,5 мл (60 мг).
- 7 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3,5 мл (70 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,8 мл (70 мг).
- 8 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4 мл (80 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2 мл (80 мг).
- 9 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4,5 мл (90 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,3 мл (90 мг).
- 10-14 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 5 мл (100 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,5 мл (100 мг).
- 15-24 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 5 мл (200 мг).
- 25-34 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 7,5 мл (300 мг).
- 35-44 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 10 мл (400 мг).
- Более 45 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 12,5 мл (500 мг).
- (назначают дозы для взрослых)
- При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Азитрокс® при-меняют в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
- При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы - erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день - в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза - 60 мг/кг массы тела.
- 1-ый день
- Масса тела пациента - Необходимый объем суспензии в мл (доза азитро-мицина в мг) на один прием
- 5 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 5 мл (100 мг);
- 6 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 6 мл (120 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 3 мл (120 мг)
- 7 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 7 мл (140 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 3,5 мл (140 мг)
- 8 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 8 мл (160 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 4 мл (160 мг)
- 9 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 9 мл (180 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 4,5 мл (180 мг)
- 10-14 кг - 10 мл (200 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 5 мл (200 мг)
- 15-24 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 10 мл (400 мг)
- 25-34 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 15 мл (600 мг)
- 35-44 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 20 мл (800 мг)
- Более 45 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 25 мл (1,0 г)
- (назначают дозы для взрослых)
- Со 2-го по 5-ый день
- 5 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 2,5 мл (50 мг); суспензия 200 мг/5 мл -
- 6 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3 мл (60 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,5 мл (60 мг)
- 7 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3,5 мл (70 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,8 мл (70 мг)
- 8 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4 мл (80 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2 мл (80 мг)
- 9 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4,5 мл (90 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,3 мл (90 мг)
- 10-14 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 5 мл (100 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,5 мл (100 мг)
- 15-24 кг - 5 мл (200 мг)
- 25-34 кг - 7,5 мл (300 мг)
- 35-44 кг - 10 мл (400 мг)
- Более 45 кг - 12,5 мл (500 мг).
- (назначают дозы для взрослых)
- Взрослые
- При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):
- 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
- Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
- Суспензия 200 мг/5 мл - 12,5 мл (500 мг)
- При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы - erythema migrans):
- 1,0 г в первый день, затем по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3,0 г).
- Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
- Суспензия 200 мг/5 мл
- 1-ый день - 25 мл (1,0 г)
- Со 2-го по 5-ый день - 12,5 мл (500 мг)
- При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
- При неосложненном уретрите/цервиците - однократно 1,0 г.
- Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
- Суспензия 200 мг/5 мл - 25 мл (1,0 г)
- При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.
- В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).
- Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
- Суспензия 200 мг/5 мл - 12,5 мл (500 мг)
- Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени. При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.
- Пожилые пациенты.
- При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрокс® в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт»
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
- • инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans)
Состав
- Состав на один флакон:
- Дозировка для приготовленной суспензии 100 мг/5 мл
- Азитромицина дигидрат 419,3 м
- в пересчете на азитромицин 400 мг
- Вспомогательные вещества:
- Сахароза (сахар белый) 14948,7 мг
- Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) 238,5 мг
- Камедь ксантановая (ксантановая смола) 21,7 мг
- Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 25,4 мг
- Ароматизатор «Банан» 119,2 мг
- Ароматизатор «Вишня» 71,5 мг
- Ароматизатор «Ваниль» 55,7 мг
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам (в том числе к эритромицину, кетолидам) или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд - Пью); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
- С осторожностью
- При нарушении функции печени легкой и умеренной степени тяжести; терминальной почечной недостаточности со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями водноэлектролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклоспорина, беременность, миастения, сахарный диабет.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание
Особые указания
- При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5 мл).
- В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата.
- Препарат Азитрокс® следует принимать, по крайнем мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов. Препарат Азитрокс® следует принимать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из - за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
- При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
- При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
- Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитрокс® следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат Азитрокс® не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
- Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
- При длительном приеме препарата Азитрокс® возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
- Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
- При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрокс® у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденными или приобретённым удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно - электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардии, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
- Применение Азитрокс® может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
- Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходов), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS - синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
- При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
- Перед назначением азитромицина всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из-за потенциально повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно - сосудистой смертности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
- При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл - по 15,9 г во флаконе из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.
Побочные действия
- Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
- Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.
- Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
- Со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, реакции повышенной гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактическая реакция.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; частота неизвестна - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
- Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна - нарушение слуха, в т.ч. глухота и/или шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; частота неизвестна - понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота - артралгия.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек; частота неизвестна - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
- Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.
- Прочие: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
- Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Фармакотерапевтическая группа
- антибактериальные средства системного действия; макролиды, линкозамины и стрептограмины; макролиды
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Антацидные препараты
- Не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентарцию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
- Цетиризин
- Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
- Диданозин (дидексинозин)
- Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ - инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
- Дигоксин и колхицин (субстраты Р - гликопротеина)
- Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратом Р - гликопротеина, таким как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р - гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
- Зиновудин
- Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
- Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакологических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
- Алколоиды спорыньи
- Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алколоидов спорыньи не рекомендуется.
- Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
- Аторвастатин
- Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменение концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК - КоА - редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
- Карбамазепин
- В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенное влияние на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
- Циметидин
- В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина
- Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
- В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоаrулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоаrулянтноrо эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоаглянты непрямого действия (производные кумарина).
- Циклоспорин
- В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
- Эфавиренз
- Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
- Флуконазол
- Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно).
- Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
- Индинавир
- Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней).
- Метилпреднизолон
- Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
- Нелфинавир
- Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
- Рифабутин
- Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
- Силденафил
- При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
- Терфенадин
- В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QТ.
- Теофиллин
- Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
- Триазолам/мидазолам
- Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
- Триметоприм/сульфаметоксазол
- Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенное влияние на Сmах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
- Совместное применение с гидроксихлорохином и хлорохином
- Данные наблюдения показали, что совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно- сосудистой смертности. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании м гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначить азитромицин любим пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин
Фармакодинамика
- Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
- Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
- Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
- Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л:
- Микроорганизмы МИК, мг/л
- Чувствительные Устойчивые
- Staphylococcus ≤ 1 > 2
- Streptococcus А, В, С, G ≤ 0,25 > 0,5
- Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
- Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
- Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
- Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
- В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
- 1. Грамположительные аэробы
- Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
- Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный
- Streptococcus pyogenes
- 2. Грамотрицательные аэробы
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
- 3. Анаэробы
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.
- Prevotella spp.
- Porphyriomonas spp.
- 4. Другие микроорганизмы
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
- Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
- Грамположительные аэробы
- Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый
- Изначально устойчивые микроорганизмы
- Грамположительные аэробы
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам).
- Грамположительные бактерии устойчивые к эритромицину.
- Анаэробы
- Bacteroides fragilis.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
- Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или коричневатым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом
Фармакокинетика
- После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
- У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Передозировка
- При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея.
- Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций
Особые условия хранения
- Приготовленная суспензия - не более 5 дней.
- Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С.
- Не замораживать
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Отисифарм АО
- Россия
- 123112, г.Москва,ул.Тестовская, д.10, эт.12, пом. II, ком.29
Отзывы
- Купить Азитрокс 100 мг/5 мл 1 шт. флакон порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20 мл в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Азитрокс 100 мг/5 мл 1 шт. флакон порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20 мл в Москве - 155 рублей.
- Инструкция по применению для Азитрокс 100 мг/5 мл 1 шт. флакон порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20 мл.
- Цены на Азитрокс в других городах