Тизанил 4 мг 20 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Все характеристики
Показания
Болезненный мышечный спазм:
• связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
• после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях и повреждениях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Индия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат Тизанил® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
- Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
- Препарат принимают внутрь.
- При болезненном мышечном спазме препарат Тизанил® применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в день.
- В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
- При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг.
- Применение у пациентов старше 65 лет
- Опыт применения препарата Тизанил ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
- Применение у пациентов с нарушениями функций почек
- Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в день. При необходимости дозу повышают постепенно с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в день, затем - кратность назначения.
- Применение у пациентов с нарушениями функции печени
- Применение препарата Тизанил® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
- У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
- Прерывание лечения
- При прекращении терапии препаратом Тизанил® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
Показания
- Болезненный мышечный спазм:
- • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
- Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях и повреждениях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Состав
- Каждая таблетка содержит:
- Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину 4,00 мг) 4,576 мг.
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный 4,576 мг, стеариновая кислота 0,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101,02 мг, лактозы моногидрат 109,43 мг
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
- • Нарушение функции печени тяжелой степени.
- • Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
- • Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
- • Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Тизанил® у пациентов данной популяции не рекомендовано.
- С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
- Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.
- Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).
- ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
- Беременность
- Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
- В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
- Грудное вскармливание
- В исследованиях у животных тизанидин выделяется в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
- Тест на беременность
- Перед началом применении препарата Тизанил® у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
- Влияние на фертильность
- В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.
Особые указания
- Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Тизанил®, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.
- Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью.
- У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
- Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении препарата в суточной дозе до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в З раза и более, применение препарата Тизанил® следует прекратить.
- Контрацепция
- Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1 %).
- ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
- При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии препаратом Тизанил® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, 4 мг - 20 шт в уп.
Побочные действия
- При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
- При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения отмены препарата в связи с тяжестью нежелательных реакций. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
- Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
- Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.
- Нарушение психики: часто - бессонница, нарушение сна.
- Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия.
- Нарушение со стороны сосудов: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
- Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - мышечная слабость.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость.
- Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.
- При резкой отмене препарата Тизанил® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата Тизанил® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
- Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике
- Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о НР поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).
- Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.
- Нарушение психики: галлюцинации, спутанность сознания.
- Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
- Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, синдром отмены.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакотерапевтическая группа
- миорелаксант центрального действия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- При применении препарата Тизанил® с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT (с).
- Одновременное применение препарата Тизанил® с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
- Противопоказанные комбинации с тизанидином
- Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. раздел «Передозировка»).
- Нерекомендуемые комбинации с тизанидином
- Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
- Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
- Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
- Гипотензивные препараты
- Одновременное применение препарата Тизанил® с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызвать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
- При резкой отмене препарата Тизанил® после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
- Рифампицин
- Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
- Курение табака
- Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
- Алкоголь
- Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
- Другие лекарственные средства
- Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Фармакодинамика
- Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-О-аспартату (NMDА-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
- Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
- Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.
Температура хранения
- от 2℃ до 30℃
Лекарственная форма
- Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне
Фармакокинетика
- Всасывание
- Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmax тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
- Распределение
- Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.
- Метаболизм
- Тизанидин быстро и в значительной степень (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.
- Выведение
- Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2,7%.
- Влияние пищи
- Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).
- Несмотря на то, что значение Сmax возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается.
- Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
- Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 25 мл/мин) Сmax тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
- Пациенты с нарушением функции печени
- Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
- Пациенты старше 65 лет
- Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.
- Зависимость от пола и расовой принадлежности
- Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
- Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, удлинение интервала QT (с), миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.
- Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Представительство Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
- Россия
- 119530, г.Москва, Очаковское шоссе, д.34
Отзывы
- Купить Тизанил 4 мг 20 шт. таблетки в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Тизанил 4 мг 20 шт. таблетки в Москве
- Инструкция по применению для Тизанил 4 мг 20 шт. таблетки.
- Цены на Тизанил в других городах