- Механизм действия
- Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.
- Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.
- При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическими, а в более высоких концентрациях - бактерицидными свойствами.
- Фармакодинамические эффекты
- Активность
- Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность против Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и бета‑гемолитических штаммов Streptococcus species.
- Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:
- Чувствительные виды:
- - Staphylococcus aureus1,2;
- - Staphylococcus epidermidis1,2;
- - коагулазонегативные staphylococci 1,2;
- - Streptococcus species1;
- - Haemophilus influenzae;
- - Neisseria gonorrhoeae;
- - Neisseria meningitidis;
- - Moraxella catarrhalis;
- - Pasteurella multocida.
- 1 - Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов чувствительных бактерий по
- зарегистрированным клиническим показаниям к применению.
- 2 - Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.
- Устойчивые виды
- - Corynebacterium species;
- - Enterobacteriaceae;
- - грамотрицательные неферментирующие палочки;
- - Micrococcus species;
- - анаэробы.
- Пограничные концентрации чувствительности к мупироцину (МПК) для Staphylococcus spp.
- Чувствительные: ниже или равно 1 мкг/мл.
- Промежуточная чувствительность: от 2 до 256 мкг/мл.
- Устойчивые: выше 256 мкг/мл.
- Механизмы резистентности
- Показано, что низкий уровень резистентности стафилококков (МПК от 8 до 256 мкг/мл) обусловлен изменениями нативного фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Показано, что высокий уровень резистентности стафилококков (МПК больше или равно 512 мкг/мл) обусловлен определенной плазмидной кодировкой фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Природная устойчивость грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae, может быть обусловлена низким уровнем проникновения антибиотика внутрь бактериальной клетки.