АРИТЕЛ 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Канонфарма продакшн, ЗАО
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 0,005
В упаковке: 30
По рецепту

АРИТЕЛ 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка: 0,005
  • В упаковке: 30
Товара нет в наличии

Аналоги

Все 57 аналогов

Характеристики

Действующие вещества
Бисопролол
Страна производителя
Россия
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг - 30 шт в уп.
Хранить в сухом месте
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 24 мг; кремния диоксид коллоидный 1,8 мг; магния стеарат 0,6 мг; лактозы моногидрат 63,1 мг; повидон К-30 4,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21 мг;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг; макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг; титана диоксид 1,278 мг; краситель солнечный закат желтый 0,042 мг.

Общее описание

бета1-адреноблокатор селективный

Особые условия

Контроль за пациентами, принимающими Арител, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
При курении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациентам, пользующиеся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Арител может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Арител может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Аритела.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия, блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия)

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При применении в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более: 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную, роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.
Беременность и лактация:
Во время беременности препарат Арител® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношений беременности и/или плода - принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Арител® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер и кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
ороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия
  • Купить АРИТЕЛ 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на АРИТЕЛ 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве – рублей.
  • Инструкция по применению для АРИТЕЛ 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ.