- Всасывание
- Оба действующих вещества препарата Аугментин®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
- Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
- 1 таблетку препарата Аугментин®, 250 мг/125 мг (375 мг);
- 2 таблетки препарата Аугментин®, 250 мг/125 мг (375 мг);
- 1 таблетку препарата Аугментин®, 500 мг/125 мг (625 мг);
- 500 мг амоксициллина;
- 125 мг клавулановой кислоты.
- Основные фармакокинетические параметры
- Препараты
- Доза (мг) Cmax (мг/л) Тmax (ч) AUC (мг*ч/л) T1/2 (ч)
- Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
- Аугментин®, 250 мг/125 мг 250 3,7 1,1 10,9 1,0
- Аугментин®, 250 мг/125 мг, 2 таблетки 500 5,8 1,5
- Амоксициллин. 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
- Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин®
- Аугментин®. 250 мг/125 мг 125 2.2 1,2 6,2 1,2
- Аугментин®, 250 мг/125 мг, 2 таблетки 250 4,1 1,3 11,8 1.0
- Клавулановая кислота. 125 мг 125 3,4 0,9 7.8 0,7
- Аугментин®, 500 мг/125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8
- Cmax - максимальная концентрация в плазме крови.
- Tmax - время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
- AUC- площадь под кривой зависимости "концентрация-время".
- T1/2 - период полувыведения. При применении препарата Аугментин® концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.
- Распределение
- Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
- Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
- В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе.
- Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
- Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
- Метаболизм
- 10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
- Выведение
- Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота- посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения 1 таблетки препарата Аугментин® в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг.
- Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").