Инструкция по применению Дротаверин 20 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл ампулы 10 шт.

Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в сутки. Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривенно медленно, 40-80 мг. Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более). Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно

• Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).
• Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
• В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
• При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Состав на 1 мл: Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг; Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) - 1,0 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 69,0 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензетония хлорид - 0,1 мг, лимонной кислоты моногидрат- 0,825 мг, натрия цитрат пентасесквигидрат (в пересчете на безводный) - 1,65 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
• AV-блокада II-IIIстепени.
• Период родов.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрию метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; Отдельные сообщения: анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы Редко: головная боль, головокружение, бессонница. Нарушения со стороны сердца и сосудов Редко: аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, рвота, запор. Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: реакции в месте введения препарата.

спазмолитическое средство

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил). Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом). Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного).

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Дротаверин - миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ. Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са2+благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы

от 2℃ до 25℃

прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия дротаверина - через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин. Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП). Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.