Инструкция по применению Кеторолак 10 мг 20 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия;
• радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания;
• онкологические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

1 таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (таб-летоза 80 меш), магния стеарат, опадрай II [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид].

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку, другим компонентам препарата и другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующегo полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолоновоro ряда;
• гипoволемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• дегидратация;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
• гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);
• состояние после проведения аорто-коронарноro шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорб-ция;
• одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, анти-коагулянтами (включая варфарин и гепарин);
• профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
• внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
• беременность;
• период родов;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены),

С осторожностью

• бронхиальная астма;
• наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакоку-рение и холецистит;
• послеоперационный период;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром;
• артериальная гипертензия;
• почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
• холестаз;
• активный гепатит;
• сепсис;
• системная красная волчанка;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное применение НПВП;
• тяжелые соматические заболевания;
• заболевания щитовидной железы;
• туберкулез;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), анти-коагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), селективных инги-биторов обратногo захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сер-тралина);
• пожилой возраст (старше 65 лет). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, ке-торолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократитель-ную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений). Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда тре-буется тщательный контроль гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней. Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Также для снижения риска развития не-желательных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении курса лечения (у па-циентов с хроническими болями) и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут. Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалицило-вой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан. Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механиз-мами, требующими повышенной концентрации внимания В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак-ций, так как у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются по-бочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - 20 шт с инструкцией по медицинскому применению в уп

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемир-ной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко, включая единичные случаи - менее 0,01 %. 6 Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; неча-сто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тош-нота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - аб-доминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «ко-фейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая ане-мия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, оли-гурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна - задержка мочеиспускания. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна - нарушение вкуса. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сон-ливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ри-гидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; частота неизвестна - снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердеч-ная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носо-вое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), кра-пивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка; частота неизвестна -гиперкалиемия, гипонатриемия.

противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином мо-жет привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы цик-лооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной дея-тельности, повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами, включая варфарин, гепарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой повышает риск возникновения кровотечения. Совместное применение кеторолака с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрега-ции тромбоцитов. При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторо-лака и повышают его концентрацию в плазме крови. Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксич-ность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития. Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоид-ными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликеми-ческих препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов. Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифе-пристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения ми-фепристона. Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефроток-сичности. Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог. Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефроток-сичности. Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологи-ческой токсичности. При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигок-сина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на свя-зывание кеторолака с белками плазмы крови. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кето-ролака.

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовос-палительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклоокси-геназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2), главным образом в периферических тканях, следствием чего яв-ляется торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекар-ственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 - 1 ч, макси-мальный эффект достигается через 1-2 ч.

от 2℃ до 25℃

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, шероховатые, круглые, двояко-выпуклой формы.

Всасывание При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час. Распределение 99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг. Метаболизм Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %. После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс - 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увели-чиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недоста-точности - более 13,6 ч. Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч. Пациенты с нарушением функции печени Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. Пациенты пожилого возраста и молодые пациены Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Кормящие женщины Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максималь-ная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведе-ние симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.