Инструкция по применению Ксантинола никотинат 150 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл 10 шт.

Режим дозирования Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом. При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1–3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2–3 недели. Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1–2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5–10 дней. При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40–50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5–4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5–10 дней. Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе. Дети Безопасность и эффективность применения препарата КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Препарат КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комплексной терапии:

• облитерирующего атеросклероза сосудов конечностей;
• болезни Рейно;
• облитерирующего эндартериита;
• диабетической ангиопатии;
• острого тромбофлебита (поверхностных и глубоких вен);
• трофических язв голеней;
• цереброваскулярной недостаточности;
• атеросклероза сосудов головного мозга;
• нарушения мозгового кровообращения;
• атеросклероза коронарных артерий;
• гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии.

Состав (на 1 мл) Действующее вещество: Ксантинола никотинат  150,0 мг Вспомогательное вещество: Вода для инъекций  до 1,0 мл

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острое кровотечение;
• острый инфаркт миокарда;
• митральный стеноз;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
• артериальная гипотензия;
• острая почечная недостаточность;
• глаукома;
• нестабильная стенокардия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата).

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным. При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию. Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл - 10 ампул по 2,0 мл с инструкцией по применению в упаковке.

Классификация нежелательных реакций представлена в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) в порядке уменьшения значимости. Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы; ангионевротический отек; анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль, головокружение, слабость. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – снижение артериального давления; покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10‒20 минут (не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата). Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта. При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

периферические вазодилататоры; производные пурина

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность нежелательного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

и КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение препарата во время беременности противопоказано. Период грудного вскармливания Никотиновая кислота проникает в грудное молоко. КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ не следует применять в период грудного вскармливания или на время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Механизм действия, фармакодинамические эффекты Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Ксантинола никотинат блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

от 2℃ до 25℃

прозрачный бесцветный раствор.

Всасывание После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Распределение Никотиновая кислота менее чем на 20 % связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани. Метаболизм Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты: 1) образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах); 2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Выведение Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12 % принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде. Почечная и печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Лица пожилого возраста У пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Симптомы Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. Лечение При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.