Леводопа+бенсеразид 200 мг + 50 мг 100 шт. капсулы
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
блистер
- Форма выпуска
капсулы
- В упаковке
100
- Все характеристики
Показания
Болезнь Паркинсона
-Лечение всех форм болезни Паркинсона за исключением паркинсонизма, индуцированного лекарственными средствами.
Синдром "беспокойных ног"
Препарат Леводопа + Бенсеразид показан для лечения синдрома "беспокойных ног", включая:
-идиопатический синдром "беспокойных ног";
-синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Капсулы Леводопа + Бенсеразид следует проглатывать целиком, не разжевывая.
- Болезнь Паркинсона
- Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды.
- Стандартный режим дозирования
- Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.
- Начальная терапия
- На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение препаратом Леводопа + Бенсеразид с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.
- Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы +
- 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц.
- Поддерживающая терапия
- Средняя поддерживающая доза - 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должно обеспечить оптимальный эффект.
- Синдром «беспокойных ног»
- Максимально допустимая доза в сутки - 500 мг препарата Леводопа + Бенсеразид (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).
- За 1 час до сна, с небольшим количеством пищи. Перед применением препарата следует воздержаться от приема пищи, богатой белком.
- Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания
- Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида) - 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида). При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг
- (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).
- Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна
- Начальная доза: 1 капсула (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) за 1 час до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу до 250 мг (2 капсулы).
- Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток
- Дополнительно: 1 капсула (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида), максимально допустимая суточная доза - 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).
- Синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ
- 1 капсула (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) за 30 минут до начала диализа.
- Дозирование в особых случаях
- Болезнь Паркинсона
- Препарат Леводопа + Бенсеразид можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.
- У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.
- Препарат Леводопа + Бенсеразид хорошо переносится пациентами, находящимися на гемодиализе.
- При длительном лечении возможно появление флуктуаций - эпизодов «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномена «включения-выключения». Для устранения этих симптомов или уменьшения их выраженности следует провести коррекцию дозы, возможно, путем назначения меньших доз, но чаще. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления терапевтического эффекта.
- Синдром «беспокойных ног»
- Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу - 500 мг (400 мг леводопы +
- 100 мг бенсеразида).
- При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.
Показания
- Болезнь Паркинсона
- -Лечение всех форм болезни Паркинсона за исключением паркинсонизма, индуцированного лекарственными средствами.
- Синдром "беспокойных ног"
- Препарат Леводопа + Бенсеразид показан для лечения синдрома "беспокойных ног", включая:
- -идиопатический синдром "беспокойных ног";
- -синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.
Состав
- 1 капсула содержит:
- Действующие вещества: леводопа - 200,0 мг, бенсеразида гидрохлорид - 57,0 мг (в пересчете на бенсеразид - 50,0 мг).
- Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 64,0 мг, кальция гидрофосфат - 150,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 15,0 мг, кросповидон - 10,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
- Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %.
- Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому вспомогательному компоненту препарата.
- Декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома.
- Препарат Леводопа + Бенсеразид не следует применять в комбинации с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов МАО-А и МАО-В.
- Возраст моложе 25 лет.
- Беременность и период грудного вскармливания. Препарат Леводопа + Бенсеразид противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Препарат Леводопа + Бенсеразид абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции,
- из-за возможного нарушения развития скелета у плода.
- Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
- В случае необходимости приема препарата Леводопа + Бенсеразид в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.
Особые указания
- У пациентов с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.
- Пациентам с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.
- Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать препарат Леводопа + Бенсеразид с небольшим количеством пищи или жидкости, а так же если увеличивать дозу медленно.
- Следует соблюдать осторожность при язвенной болезни желудка или остеомаляции в анамнезе.
- У пациентов с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца или аритмией в анамнезе необходимо регулярно оценивать функцию сердца (в частности, с помощью электрокардиографии (ЭКГ)).
- В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови.
- Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу гипогликемических препаратов.
- Препарат не должен применяться у пациентов со злокачественной меланомой (в том числе в случае предполагаемого диагноза, наличия недиагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).
- При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию препаратом Леводопа + Бенсеразид следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего препарат Леводопа + Бенсеразид, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии, прием препарата Леводопа + Бенсеразид должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
- Следует избегать применения галотанового или циклопропанового наркоза для проведения хирургических операций у пациентов, которые не прекратили прием препарата (например, в неотложных случаях).
- Препарат Леводопа + Бенсеразид нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к злокачественному нейролептическому синдрому (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение препарата Леводопа + Бенсеразид после соответствующей оценки состояния пациента.
- Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (болезнь Паркинсона, синдром «беспокойных ног»), так и может возникнуть на фоне терапии препаратом Леводопа + Бенсеразид. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.
- На фоне приема препарата возможно возникновение сонливости и в редких случаях эпизодов внезапного засыпания. Эпизоды внезапного засыпания могут возникнуть при отсутствии предварительной сонливости или других признаков. Пациенты могут не осознавать, что у них развился эпизод внезапного засыпания, поэтому их следует предупредить о возможном риске (см. подраздел «Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций»).
- Возможность лекарственной зависимости и злоупотребления
- У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.
- Дофаминергические препараты
- У пациентов, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов для лечения болезни Паркинсона, отмечены случаи патологического влечения к азартным играм, усиления либидо и гиперсексуальности. Подтверждения существования причинно-следственной связи между приемом препарата Леводопа + Бенсеразид, который не относится к агонистам дофаминовых рецепторов, и этими явлениями нет. Однако при назначении препарата Леводопа + Бенсеразид следует помнить о возможности возникновения данных явлений, поскольку препарат является дофаминергическим препаратом
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- При возникновении сонливости или эпизода внезапного засыпания в анамнезе следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии. Пациентам, у которых возникла сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания во время применения препарата Леводопа + Бенсеразид, следует запретить управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания (в частности, работать с механизмами), так как это может подвергнуть их или окружающих опасности получения тяжелых травм или смерти, о чем пациентов следует проинформировать заблаговременно.
Упаковка и форма выпуска
- Капсулы, 200 мг+50 мг - 100 шт в уп.
Побочные действия
- Для оценки частоты развития нежелательных явлений используют следующую классификацию Всемирной организации здравоохранения: очень часто (? 1/10), часто
- (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Редко встречалась гемолитическая анемия, умеренная и транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также сокращение тромбопластинового времени.
- При применении препарата Леводопа + Бенсеразид наблюдалось повышение уровня азота мочевины крови (АМК). В связи с этим необходимо регулярно мониторировать показатели общего анализа крови и функции печени и почек, как и при проведении продолжительной терапии любыми препаратами, содержащими леводопу.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Нечасто: анорексия.
- Как правило, легкое, транзиторное повышение активности трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) и щелочной фосфатазы. Наблюдалось повышение активности гаммаглутамилтрансферазы.
- Нарушения психики
- У пациентов с болезнью Паркинсона возможно развитие депрессии, в особенности у пожилых пациентов или пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе; нечасто могут встречаться ажитация, тревога, нарушения сна, галлюцинации, бред, поведенческие расстройства и агрессия; редко - кошмарные сновидения и временная дезориентация.
- При применении препарата Леводопа + Бенсеразид возможно развитие депрессии, сопровождающейся суицидальными мыслями, которая также может быть обусловлена основным заболеванием.
- При применении препарата Леводопа + Бенсеразид могут наблюдаться расстройства привычек и влечений, аддитивные поведенческие расстройства, а также формы поведения, характерные для обсессивно-компульсивных расстройств (компульсивные покупки и трата денег, компульсивное переедание и булимия). Было зарегистрировано поведение со склонностью к азартным играм и повышение либидо, включая гиперсексуальность (см. раздел «Особые указания»).
- Синдром дофаминовой дисрегуляции.
- Нарушения со стороны нервной системы
- У пациентов, принимающих препарат Леводопа + Бенсеразид, возможно развитие синдрома «беспокойных» ног.
- Нечасто: головная боль.
- Применение препарата Леводопа + Бенсеразид сопровождается развитием сонливости и очень редко ярко выраженной дневной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания (см. раздел «Особые указания»).
- При приеме высоких доз или на более поздних этапах лечения у пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться непроизвольные движения (например, по типу хореи или атетоза). Как правило, это явление можно облегчить или полностью устранить путем снижения дозы.
- При продолжительном лечении возможны колебания терапевтического ответа, включая эпизоды «застывания», ослабление эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», которые обычно можно устранить или облегчить путем подбора дозы и приема небольших доз через короткие временные интервалы. Впоследствии возможно вновь увеличить дозу с целью усиления терапевтического эффекта. Наблюдались единичные случаи нарушений или потери вкусовых ощущений.
- Пациенты с синдромом «беспокойных» ног
- Наиболее часто встречающимся нежелательным эффектом продолжительного применения дофаминергических препаратов является ухудшение состояния пациента, выражающееся в смещении времени проявления симптомов с вечернего/ночного на дневное и вечернее перед применением следующей вечерней дозы.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Нечасто: аритмии, ортостатическая гипотензия. Как правило, проявления ортостатической гипотензии можно облегчить путем снижения дозы препарата Леводопа + Бенсеразид.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Нечасто: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
- Указанные побочные эффекты, проявляющиеся, как правило, на ранних этапах лечения, можно контролировать, если принимать препарат Леводопа + Бенсеразид с пищей (вместе с достаточным количеством пищи или жидкости) или путем постепенного увеличения дозы.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: аллергические реакции (зуд, сыпь).
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило, приобретает красный оттенок и темнеет при отстаивании).
- Лабораторные и инструментальные данные
- Возможно временное повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ) и щелочной фосфатазы. Наблюдалось повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, повышение концентрации азота мочевины крови.
- Кроме того, возможно изменение цвета или окрашивание биологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка, зубов или слизистой оболочки полости рта.
Фармакотерапевтическая группа
- противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Фармакокинетические взаимодействия
- Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с препаратом Леводопа + Бенсеразид не влияет на фармакокинетику леводопы.
- Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32 % при применении с препаратом Леводопа + Бенсеразид.
- Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на
- 30-50 %, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не у всех пациентов.
- Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.
- При одновременном применении леводопы и домперидона возможно повышение биодоступности леводопы за счет стимуляции опорожнения желудка.
- Фармакодинамические взаимодействия
- Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие препарата Леводопа + Бенсеразид.
- Ингибиторы МАО. Если препарат Леводопа + Бенсеразид назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема препарата Леводопа + Бенсеразид должно пройти не менее двух недель (см. раздел «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам, принимающим препарат Леводопа + Бенсеразид. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна применяться одновременно с препаратом Леводопа + Бенсеразид.
- Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Препарат Леводопа + Бенсеразид не следует применять одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы и при необходимости дозы симпатомиметиков уменьшают.
- Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, селегилином, бромокриптином, агонистами дофамина), однако это может усиливать желательные и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы препарата Леводопа + Бенсеразид или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазу (КОМТ), может потребоваться уменьшение дозы препарата Леводопа + Бенсеразид. При начале терапии препаратом Леводопа + Бенсеразид антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.
- Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.
- У пациентов, получающих препарата Леводопа + Бенсеразид, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта.
- Одновременное применение антипсихотических препаратов, блокирующих дофаминовые рецепторы (в частности антагонистов D2-дофаминовых рецепторов), может нивелировать противопаркинсоническое действие леводопы и бенсеразида. Леводопа, в свою очередь, может снизить антипсихотический эффект данных препаратов. Таким образом, при одновременном их применении следует соблюдать осторожность.
- Общая анестезия с галотаном. Прием препарата Леводопа + Бенсеразид должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего препарат Леводопа + Бенсеразид, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии.
Фармакодинамика
- Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног»
- Болезнь Паркинсона
- Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, у пациентов с паркинсонизмом образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина леводопа хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. После того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
- После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы, что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических
- L-аминокислот. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.
- Синдром «беспокойных ног»
- Точный механизм действия не известен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе синдрома «беспокойных ног».
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Твердые капсулы № 00, корпус и крышечка капсулы непрозрачные, белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная порошковая масса от почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета до белого с красновато-коричневатым или коричневатым оттенком цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Всасывание леводопы и бенсеразида происходит в основном в верхних отделах тонкой кишки (66-74 %) и не зависит от места всасывания в данном отделе кишечника.
- Время достижения максимальной концентрации (TCmax) леводопы составляет 1 час после приема капсул.
- Максимальные концентрации леводопы в плазме и степень всасывания леводопы возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).
- Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При применении капсул после еды максимальная концентрация леводопы в плазме уменьшается на 30 % и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15 %. Абсолютная биодоступность леводопы в капсулах составляет 98 % (от 74 % до 112 %).
- Распределение
- Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57 литров. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12 % от таковой в плазме.
- Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.
- Метаболизм
- Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными (трансаминирование и окисление) путями.
- Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.
- Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита из плазмы составляет 15-17 часов, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы препарата, происходит его накопление.
- Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном применении с бенсеразидом,приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).
- В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
- Выведение
- При периферическом ингибировании декарбоксилазы ароматических L-аминокислот период полувыведения (T1/2) леводопы составляет 1,5 часа. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
- Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, через почки (64 %) и, в меньшей степени, через кишечник (24 %).
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
- Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.
- Пациенты пожилого возраста (65-78 лет)
- У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона T1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25 %, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.
Передозировка
- Симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме: со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии), психической сферы (спутанность сознания, бессонница), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота), патологические непроизвольные движения.
- Терапия: необходимо контролировать жизненно важные функции. Симптоматическая терапия: дыхательные аналептики, антиаритмические средства, в соответствующих случаях - нейролептики.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Изварино Фарма ООО
- Россия
- 108817, Москва г, Внуковское шоссе 5-й км (п Внуковское), дом № домовл.1, строение 1
