- Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
- Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репли-кации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фер-мент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
- Механизмы развития резистентности
- Резистентность к антибиотикам фторхинолоновоrо ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, коди-рующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эф-флюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистент-ность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно разли-чаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в кон-кретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.
- Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорга-низмов (как in vitro, так и in vivo):
- Грамположительные бактерии:
- Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетра-циклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы не-чувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyti-cus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, ген-тамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромици-ну); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гента-мицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетра-циклину и /или триметоприму). Грамотрицательные бактерии:
- Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувстви-тельные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Кlebsiella spp.
- Другие микроорганизмы:
- Chlamydia trachomatis.
- Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:
- Грамположительные бактерии:
- Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F.
- Грамотрицательные бактерии:
- Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Кlebsiella oxytoca; Кlebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganel-la morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudo-monas stutzeri.
- Анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens; Fusobacterium spp., Prevotella spp.,·Propionibacterium acnes.
- Другие микроорганизмы:
- Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila,·Mycobacterium avium; Myco-bacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
- Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологиче-ским исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, поро-говые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различ-ных микроорганизмов следующие:
- Corynebacterium нет данных;
- Staphylococcus aureus 0,25 мг/л;
- Staphylococcus, coag-neg. 0,25 мг/л;
- Streptococcus pneumoniae 0,5 мг/л;
- Streptococcus pyogenes 0,5 мг/л;
- Streptococcus viridans group 0,5 мг/л;
- Enterobacter spp. 0,25 мг/л;
- Haemophilus irifluenzae 0,125 мг/л;
- Кlebsiella spp. 0,25 мг/л;
- Moraxella catarrhalis 0,25 мг/л;
- Morganella morganii 0,25 мг/л;
- Neisseria gonorrhoeae 0,032 мг/л;
- Pseudomonas aeruginosa - 4 мг/л;
- Serratia marcescens 1 мг/л.