Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет по 300 мг 2 раза в сутки (с перерывом 12 часов).
Курс лечения абдоминальной боли, связанной с функциональными заболеваниями пищеварительного тракта и желчных путей, в том числе при синдроме раздраженного кишечника - 28 дней.
Показания
Симптоматическое лечение боли, спазмов и дискомфорта в области живота, ощущения вздутия (метеоризма), моторных расстройств кишечника с изменением частоты стула (диарея или запор), диспепсии, изжоги, отрыжки, тошноты, рвоты, связанных с функциональными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта и желчных путей (неэрозивная форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; желчнокаменная болезнь; дисфункция желчевыводящих путей; синдром раздраженного кишечника; дисфункция сфинктера Одди, постхолецистэктомический синдром).
Послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость.
Состав
1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тримебутина малеат 300 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон К30, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, Опаспрей белый М-1-7111 [титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный), гипромеллоза-2910, вода], кремниевый пеногаситель.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Беременность.
С осторожностью
Тримебутин следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Особые указания
Для предупреждения рецидива синдрома раздраженного кишечника после проведенного курса лечения в период ремиссии рекомендуется продолжить прием препарата в дозе 300 мг в сутки в течение 12 недель.
Упаковка и форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг - 60 шт в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные вкусовые ощущения, диарея, диспепсия, тошнота, запор.
Со стороны нервной системы: сонливость, усталость, головокружение, головная боль, беспокойство.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: нарушения менструального цикла, болезненное увеличение грудных желез, задержка мочи.
Фармакотерапевтическая группа
спазмолитическое средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственное взаимодействие препарата тримебутина не описано.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Препарат не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений. Однако, учитывая возможные побочные действия, которые могут влиять на указанные способности (головокружение и другие), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях не выявлено данных о тератогенности и эмбриоток-сичности препарата. Тем не менее, в связи с отсутствием необходимых клинических данных применение тримебутина в период беременности противопоказано.
Не рекомендуется назначать тримебутин в период лактации в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фармакодинамика
Тримебутин, действуя на энкефалинэргическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на переферические δ-, μ- и *κ* рецепторы, в том числе находящиеся непосредственно на гладкой мускулатуре на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), он регулирует моторику без влияния на центральную нервную систему. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.
Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгетический эффект при абдоминальном болевом синдроме.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
Продолговатой формы со скругленными концами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Объем распределения (VD)
- 88 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая – около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выделение
Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.
В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме 300 мг тримебутина значения фармакокинетических параметров активного метаболита тримебутина – 2-метиламино-2-фенилбутил-3,4,5-триметоксибензоата (десметилтримебутина) составили: максимальная концентрация (Cmax) – 441,45 ± 252,99 нг/мл; время ее достижения (Tmax) – 2,20 ± 1,01 часа; среднее время удержания в организме (MRT) – 17,12 ± 3,14 часа; период полувыведения (Т½) – 12,52 ± 4,54 часа; объем распределения (Vd) – 1279,72 ± 1108,53 л, общий клириенс (CL4) – 66,51 ± 34,34 л/час.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки тримебутина не сообщалось.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля,
симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.
