Инструкция по применению Толперизон медисорб 150 мг 60 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. После еды, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,00 мг или 150,00 мг; Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат; Состав пленочной оболочки Opadry II (85F18422), поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ), тальк.

• гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;
• миастения grovis;
• детский возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакции гиперчувствительности могут быть: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг - 60 штук вместе с инструкцией по медицинскому применению в уп.

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные нежелательные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Психические нарушения: нечасто - бессонница, нарушение сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - «приливы» крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

миорелаксант центрального действия

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазона, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2, CYP3А4 не подтверждены. Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) в случае одновременного применения с толперизоном.

Толперизон не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата должны обратиться к врачу.

Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

от 2℃ до 30℃

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Всасывание После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1,0 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выведение Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь - около 2,5 ч.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.