Инструкция по применению Урокард 4 мг 30 шт. таблетки

Препарат Урокард® может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендуемая начальная доза препарата Урокард® составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Дозировка варьирует от 1 до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы препарата Урокард® 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. В течение последующих 1-2 недель суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увели-чивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять при-менение препарата следует с начальной дозы. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах. Пациенты с нарушением функции печени Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»). Клинических данных о применении доксазозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы; • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

1 таблетка дозировкой 4 мг содержит: Действующее вещество: доксазозина мезилат (эквивалентно 4 мг доксазозина) - 4,8514 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

• повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспо-могательных компонентов препарата; • тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной кате-гории пациентов); • инфекционные заболевания мочевыводящих путей; • анурия; • прогрессирующая почечная недостаточность; • гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т. ч. в анамнезе); • сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; • недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря; • период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии); • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорб-ции. С осторожностью • митральный и аортальный стеноз; • сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; • правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; • левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; • нарушения мозгового кровообращения; • у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); • одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) (возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии); • беременность (при лечении артериальной гипертензии); • почечная недостаточность легкой и средней тяжести; • нарушения функции печени; • при проведении операции по поводу удаления катаракты.

Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Урокард у больных с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные изменять "печеночный" метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения "лежа" в положение "СТОЯ"). Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: В связи с тем, что препарат Урокард способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Таблетки по 4 мг - 30 штук с инструкцией по применению в уп.

Побочное действие Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Все-мирной организации здравоохранения как: очень часто (> 10); часто (> 1/100, < 1/10); не-часто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющих-ся данных). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ встреча-лись те же нежелательные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия; редко: подагра, повышенный аппетит. Нарушения психики Часто: возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головокружение, головная боль; часто: парестезия; нечасто: гипестезия, обморок, тремор. Нарушения со стороны органа зрения Часто: нарушение цветового восприятия; нечасто: синдром атоничной радужки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия; редко: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипо-тензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка, ринит; нечасто: кашель, носовое кровотечение; очень редко: обострение имеющегося бронхоспазма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна: нарушение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: холестаз, гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко: крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: цистит, недержание мочи; нечасто: учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко: дизурия, гематурия, никтурия. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Нечасто: импотенция; очень редко: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: боли различной локализации. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Нечасто: увеличение массы тела; очень редко: повышение активности трансаминаз печени. Артериальная гипертензия В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались нежелательные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали: Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головокружение, головная боль; часто: постурально головокружение (после приема, первой дозы может развиться вы-раженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, а в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - к обмороку), сонливость. Инфекционные и паразитарные заболевания Часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость. Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения докса-зозина у пациентов с артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: Часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии; очень редко: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

альфа1-адреноблокатор

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Особые указания»). В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента СYР3А4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, таких как кларитромицин, индинавир, итра-коназол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологические свойства»). Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или ин-дометацина. В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодей-ствия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиоти-ками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазози-на. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повыша-ется риск ортостатической гипотензии. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней с одновре-менным приемом 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение сред-них значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (макси-мальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема цимети-дина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо. При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выра-женность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одно-временно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени воз-можно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение. Особые указания Постуральная гипотензия/обморок Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом Урокард® у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед назначе-нием любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения доксазозином пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения. Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможно-стью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникнове-ния головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы У пациентов с ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии. Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее ра-ковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови. Интраоперационный синдром атоничной радужки Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, кото-рые получают или получали лечение альфаl-адреноблокаторами. Так как интраоперацион-ный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфаl-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибито-рами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «С осторожностью»). Нарушение функции печени Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ле-карственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз (см. раздел «Фарма-кокинетика»). Приапизм Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, в том числе доксазози-ном. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транс-портными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или у кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в пери-од грудного вскармливания еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период грудного вскармливания доксазозин может быть использован только в том случае, ес-ли, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью»).

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинaптических альфа1-адренорецепторов. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфаl-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором альфаl-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфаl-адреноре-цепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длитель-ном применении препарата (например, до 48 мес.). Артериальная гипертензия Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфаl-адренорецепторов, расположенных в стенке сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя». Отмечено, что в отличие от неселективных альфаl-адреноблокаторов при длительном ле-чении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддер-живающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не- благоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина, его применение приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого же-лудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к ин-сулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

от 2℃ до 25℃

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или светло-коричневым оттенком цвета с фаской и риской.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентра-ция его в крови достигает максимума примерно через 2 ч. Доксазозин связывается с белками плазмы крови примерно на 98 %. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидрокси-лирование. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посред-ством изофермента СYР3А4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и СYР2С9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизмененном виде. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста фармако-кинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Пациенты с нарушением функции почек По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточно-стью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нор-мальной функцией почек. Пациенты с нарушением функции печени Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой «концентрация-время») на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы Выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия. Лечение Промывание желудка, прием активированного угля. Мониторирование АД. При выражен-ном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и при-поднять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, т.к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.