Тензотран в Шумерле

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Перриго Израиль Фармасьютикалз Лтд.

Израиль

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

14 - блистеры (1) - пачки картонные.

моксонидин 400 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.3 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг, опадрай Y-1-7000 - 3.465 мг (титана диоксид - 1.083 мг, гипромеллоза - 2.165 мг, макрогол 400 - 0.217 мг), краситель железа оксид красный - 0.035 мг.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней Тензотран. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Прекращать прием Тензотрана следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Моксонидин способен потенцировать эффект этанола при совместном применении. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинами

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм "первого прохождения" через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина- около 1/10 по сравнению с моксонидином. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

— артериальная гипертензия.

— синдром слабости синусового узла; — синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин,); — хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; — ангионевротический отек в анамнезе; — нестабильная стенокардия; — выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); — хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — период лактации; — непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; — повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата. С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции; Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда - бессонница, астения; Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз; Со стороны кожи и кожных покровов: иногда - аллергические реакции; Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо; Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения; Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия;