Экзитер в Канаше

Противогрибковое средство группы аллиламинов

ОЗОН,ООО

Россия

Таблетки белого или почти белого цвета плоско-цилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

3 упаковки по 14 штук вместе.

Одна таблетка содержит: Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281 мг, в пересчете на тербинафин 250 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 12,3 мг, крахмал картофельный — 9,4 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 12 мг, вода очищенная — 6,1 мг, магния стеарат — 3,2 мг.

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется. При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияния тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание. Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин снижает плазменный клиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности последнего). Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективности тербинафина). Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфинадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина. При одновременном приеме с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла. Снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности кофеина). В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преиму- щественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические лекарственные средства I класса, ингибиторы моноаминооксидазы В типа, — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%. Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15%.

При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmax) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmax) приблизительно 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 4.5 мкгч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Сmax увеличивается на 25%, AUC — в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (Т1/2) — около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентра-ция тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы — более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентра- циям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.

— Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). — Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton fl occosum. — Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения. — Кандидозы кожи.

Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея. Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения. В очень редких случаях при применении препарата отмечалось развитие качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводило к значительному уменьшению веса. Очень редко — головокружение, парестезии, гипестезии. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени). Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобные высыпания на коже, обострение имеющегося псориаза, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия, миалгия. Прочие: очень редко — чувство усталости.