Пантопразол

Акрихин ХФК АО

Россия

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп.

1 таблетка содержит: действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат ? 45,10 мг (в пересчете на пантопразол ? 40 мг); вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, пови-дон (тип К90), кальция стеарат; защитная оболочка: готовая смесь «ОПАДРАЙ» бесцветная [гипромеллоза-2910, триацетин, тальк]; кишечнорастворимая оболочка: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» желтого цвета [метакрило-вой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], тальк, титана диоксид, оксид железа желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат], триэтилцитрат.

Перед началом лечения препаратом Пантопразол-Акрихин следует исключить возмож-ность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симп-томы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндо-скопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: - непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстрой-ство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; - ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; - непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и бо-лее; - заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность; - другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья. Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразо-ла, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобить-ся приблизительно 7 дней. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно по-вышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бакте-рии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекре-торными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание вита-мина B12 (цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лече-нии пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при дли-тельном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасыва-ние которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности. Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Могут возник-нуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тета-ния, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациен-тов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами маг-ния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у паци-ентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения. Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения перело-мов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых лю-дей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные иссле-дования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10 - 40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и доста-точное количество витамина D и кальция. При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подо-строй кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особен-но на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии со-путствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помо-щью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Панто-празол-Акрихин. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингиби-торами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических иссле-дований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препа-рата Пантопразол-Акрихин следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения ис-следования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нор-мальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса. Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизма-ми, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и наруше-ния зрения.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Пантопразол-Акрихин может уменьшить всасы-вание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, ке-токоназол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлоти-ниб). Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значи-тельно снижает их биодоступность. Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препаратов пантопразола в сле-дующих случаях: - у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол); - у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); - у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; - у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (дик-лофенак, напроксен, пироксикам); - у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, ле-вотироксин; - у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диа-зепам; - у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин; - у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпро-кумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании ле-чения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у паци-ентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фен-прокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к пато-логическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с ко-феином, этанолом, теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о времен-ной отмене пантопразола. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с пече-ночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зве-робой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов про-тонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеаз ВИЧ. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасыва-ние которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов про-тонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна пре-вышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концен-трация в сыворотке, около 1,0-1,5мкг/мл и Сmax и остается постоянной после многократ-ного применения данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения оди-накова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на макси-мальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При сов-местном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К дру-гим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами парие-тальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по про-должительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче яв-ляется десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения ос-новного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыве-дения пантопразола. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изо-ферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя пло-щадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных ме-таболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60 %. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диали-зируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный пе-риод полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время пе-риода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, макси-мальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравне-нии с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соот-ветствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препа-ратов НПВП); - синдром Золлингера-Эллисона; - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещен-ным бензимидазолам; - диспепсия невротического генеза; - возраст до 18 лет; - беременность, период лактации. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение во время беременности В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в ка-честве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Панто-празол-Акрихин во время беременности. Грудное вскармливание По причине недостаточной информации о применении препарата Пантопразол-Акрихин у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об от-мене/приостановлении лечения препаратом Пантопразол-Акрихин. Фертильность Данные о воздействии препарата Пантопразол-Акрихин на фертильность у человека от-сутствуют. Доклинические

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препаратов пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 ми-нут и переносились хорошо. В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводит-ся симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

При приеме препарата Пантопразол-Акрихин в соответствии с показаниями и в рекомен-дуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми неже-лательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1 % пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их воз-никновения: Очень часто ? 1/10 Часто ? 1/100 и < 1/10 Нечасто ? 1/1000 и < 1/100 Редко ? 1/10000 и < 1/1000 Очень редко <1/10000, включая отдельные случаи Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: Редко: Агранулоцитоз. Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: Головная боль, головокружение. Редко: Нарушения вкуса. Нарушения со стороны органов зрения: Редко: Нарушение зрения (затуманивание). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные). Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит. Редко: Крапивница, ангионевротический отек. Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некро-лиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны обмена веществ: Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холесте-рина), изменение массы тела. Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника. Редко: Артралгия, миалгия. Частота неизвестна: спазм мышц2 Общие расстройства: Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание. Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактиче-ский шок). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ?-глутаминтрансферазы). Редко: Повышение уровня билирубина. Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Редко: Гинекомастия. Нарушения со стороны психики: Нечасто: Нарушения сна. Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств). Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств). Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предраспо-ложенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их суще-ствовании до начала терапии. 1 Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией 2 Спазм мышц в результате нарушения электролитного баланса