ГАСТРОЗОЛ 0,01 N14 КАПС КИШЕЧНОРАСТВОР

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевы-вать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не раство-рять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу по-сле приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Обычная доза препарата Гастрозол® составляет 10 мг (1 капсула) один раз в сутки.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Всегда должна ис-пользоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консульта-ции врача - 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.

Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу!

Применение препарата в особых случаях

Возможность применения препарата Гастрозол® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увели-чивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Пожилой возраст.

Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Омепразола пеллеты - 117,5 мг, содержащие: действующее вещество: омепразол - 10,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол - 19,97 мг, сахароза - 32,11 мг, динатрия гидро-фосфат - 1,49 мг, натрия лаурилсульфат - 0,40 мг, лактозы моногидрат - 4,00 мг, кальция карбонат - 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) - 10,28 мг, метак-риловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 - 29,37 мг, пропиленгликоль - 0,95 мг, диэтилфталат - 2,94 мг, цетиловый спирт - 0,88 мг, натрия гидроксид - 0,18 мг, полисорбат-80 - 0,35 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) - 0,30 мг, титана диоксид - 0,21, тальк - 0,07 мг.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: корпус: титана диоксид (Е 171) - 2,0000 %, желатин - до 100 %. крышечка: титана диоксид (Е171) - 1,3333 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) - 0,0044 %, хинолиновый желтый (Е 104) - 0,9197 %, желатин - до 100 %.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позако-назола. Возраст до 18 лет.

Меры предосторожности при применении Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболева-ния печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествую-щего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
• при наличии «тревожных» симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, по-вторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул - ме-лена), нарушение глотания;
• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со сторо-ны желудочно-кишечного тракта;
• при наличии остеопороза;
• на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);
• при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, ци-лостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, ри-фампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Га-строзол® в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания.)

Применение в период беременности и грудного вскармливания Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюде-ний) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрица-тельного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не ме-нее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсульти-роваться с врачом. Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в пе-риод лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).

Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола мо-жет маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может при-водить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.

Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хро-могранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентра-ции CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, ис-следование следует повторить.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникно-вения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском раз-вития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была заре-гистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляе-мость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациен-тов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введе-ния препаратов магния. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение дли-тельного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижа-ющими содержания магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимающих перорально в течение длительного времени препараты, пони-жающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в же-лудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибиро-вания секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолже-ния терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или управлении другими механизмами и выполнении других потенциаль-но опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быст-роты психомоторных реакций.

Капсулы кишечнорастворимые по 10 мг - 14 штук в уп

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко - лихо-радка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко - эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов (тран-саминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вкуса (обычно про-ходит после прекращения терапии); редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудоч-но-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый харак-тер после прекращения терапии); очень редко - печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, паре-стезия, сонливость, бессонница; редко - возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого за-болевания печени - энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит; редко - фотосенсибилиза-ция (покраснение кожи), алопеция; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появ-лением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.

Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко - ми-алгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия.

Прочие: нечасто - периферические отеки, недомогание; редко - усиление потоотделе-ния, гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимаю-щих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения тера-пии.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Гастрозол®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ин-гибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, поза-коназола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их сов-местного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными пре-паратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание анти-ретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2С19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных пре-паратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир противопоказано. При одновременном применении с омепразо-лом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира / ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной кон-центрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цило-стазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его до-зы. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (такими как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентра-ции омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяже-лой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (например, рифампицин, препараты зве-робоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразо-лом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плаз-ме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препа-ратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хиниди-ном, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, дикло-фенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.

Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кисло-ты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь дей-ствие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секре-торная активность полностью восстанавливается через 3 - 5 суток.

от 2℃ до 25℃

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 - 3,5 часа. Биодоступность составляет 30- 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 95%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2С19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) составляет 0 5 - 1 час. Выводится в виде метаболитов поч-ками (70 - 80%) и с желчью (20 - 30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведе-ния уменьшается, биодоступность возрастает.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, сонливость, голов-ная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту.

Лечение: симптоматическое. При необходимости - промывание желудка, назначение ак-тивированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.