Кеторолак 10 мг 20 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

(1 отзыв)

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Татхимфармпрепараты АО
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
10 мг
В упаковке
20
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: - травмы; - зубная боль; - боли в послеродовом и послеоперационном периоде; - миалгия; - артралгия; - невралгия; - радикулит; - вывихи, растяжения; - ревматические заболевания; - онкологические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Характеристики

Производитель
Татхимфармпрепараты АО
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Кеторолак
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
10 мг
В упаковке
20
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

- травмы;

- зубная боль;

- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

- миалгия;

- артралгия;

- невралгия;

- радикулит;

- вывихи, растяжения;

- ревматические заболевания;

- онкологические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (таб-летоза 80 меш), магния стеарат, опадрай II [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид].

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку, другим компонентам препарата и другим НПВП;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующегo полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

- непереносимость лекарственных средств пиразолоновоro ряда;

- гипoволемия (независимо от вызвавшей ее причины);

- дегидратация;

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

- гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);

- состояние после проведения аорто-коронарноro шунтирования;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорб-ция;

- одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, анти-коагулянтами (включая варфарин и гепарин);

- профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

- беременность;

- период родов;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены),

С осторожностью

- бронхиальная астма;

- наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакоку-рение и холецистит;

- послеоперационный период;

- хроническая сердечная недостаточность;

- отечный синдром;

- артериальная гипертензия;

- почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);

- холестаз;

- активный гепатит;

- сепсис;

- системная красная волчанка;

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- заболевания периферических артерий;

- язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;

- длительное применение НПВП;

- тяжелые соматические заболевания;

- заболевания щитовидной железы;

- туберкулез;

- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), анти-коагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), селективных инги-биторов обратногo захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сер-тралина);

- пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, ке-торолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократитель-ную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Особые указания

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда тре-буется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Также для снижения риска развития не-желательных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении курса лечения (у па-циентов с хроническими болями) и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалицило-вой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механиз-мами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак-ций, так как у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются по-бочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль).

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - 20 шт с инструкцией по медицинскому применению в уп

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемир-ной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко, включая единичные случаи - менее 0,01 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; неча-сто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тош-нота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - аб-доминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «ко-фейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая ане-мия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, оли-гурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна - задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна - нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сон-ливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ри-гидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; частота неизвестна - снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердеч-ная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носо-вое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), кра-пивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка; частота неизвестна -гиперкалиемия, гипонатриемия.

Фармакотерапевтическая группа

противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином мо-жет привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы цик-лооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной дея-тельности, повышение артериального давления.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами, включая варфарин, гепарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой повышает риск возникновения кровотечения.

Совместное применение кеторолака с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрега-ции тромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторо-лака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксич-ность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоид-ными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликеми-ческих препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифе-пристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения ми-фепристона.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефроток-сичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефроток-сичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологи-ческой токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигок-сина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на свя-зывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кето-ролака.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовос-палительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклоокси-геназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2), главным образом в периферических тканях, следствием чего яв-ляется торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекар-ственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 - 1 ч, макси-мальный эффект достигается через 1-2 ч.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, шероховатые, круглые, двояко-выпуклой формы.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.

Распределение

99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг.

Метаболизм

Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %.

После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс - 0,025 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увели-чиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.

При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недоста-точности - более 13,6 ч.

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

Пациенты с нарушением функции печени

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

Пациенты пожилого возраста и молодые пациены

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Кормящие женщины

Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максималь-ная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведе-ние симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.